一种喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位芳酰基化合物的合成方法，该方法是在空气气氛下，喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物、芳酰肼和过硫酸盐一锅反应生成喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位芳酰基化合物。该方法具有原料易得、操作简便、反应条件、温和、反应选择性及产率高、底物官能团兼容性优异等特点。

【技术实现步骤摘要】
一种喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物的合成方法
本专利技术涉及一种喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物的合成方法，特别涉及一种以芳酰肼作为酰基源，在空气气氛下直接氧化脱肼取代C-3氢，高选择性合成喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物的方法，属于有机中间体合成

技术介绍
喹喔啉-2(1H)-酮化合物是药物研究领域的常用药效团，该母体结构的衍生物具有多种生理、药理活性，被广泛用作抗癌药物、抗肿瘤药物、抗菌药物等，是一类潜在的多用途先导化合物，具有广泛的开发应用前景。实际上，喹喔啉酮及喹喔啉酮母体结构上修饰的官能团一起影响分子的药物和生物活性，而不仅仅是喹喔啉酮母体结构本身。因此，在喹喔啉酮母体结构上修饰不同取代基以及对结构-活性关系的研究逐渐成为研究的热点。在过去几年中，在喹喔啉-2(1H)-酮的C3官能化方面取得了相当大的进展，包括C-H键烷基化、芳基化、酰化、胺化、叠氮化、喹啉化、三氟甲基化和膦酸化等。喹喔啉-3-芳酰基化合物不仅具有优异的生物和药物活性，而且还可作为构建多种官能化喹喔啉衍生物的有价值的中间体。目前报道的制备N-取代喹喔啉-3-芳酰基化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位芳酰基化合物的合成方法，其特征在于：在空气气氛下，喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物、芳酰肼和过硫酸盐一锅反应生成喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位芳酰基化合物。

【技术特征摘要】
1.一种喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物的合成方法，其特征在于：在空气气氛下，喹喔啉-2(1H)-酮衍生物、芳酰肼和过硫酸盐一锅反应生成喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物。2.根据权利要求1所述的一种喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物的合成方法，其特征在于：所述喹喔啉-2(1H)-酮衍生物具有式1结构；所述芳酰肼具有式2结构：所述喹喔啉-2(1H)-酮C-3位芳酰基化合物具有式3结构：其中，R1选自H、C1～C10的烷基、C2～C10的烯烃基、C2～C10的炔烃基、苄基、C2～C10的酯基或苯基；R2选自C1～C10的烷基、卤素、三氟甲基、C2～C10的酰基、C2～C10的酯基或硝基；R3选自氢、C1～C10的烷基、C1～C10的烷氧基、卤素、氰...

【专利技术属性】
技术研发人员：何卫民，谢龙勇，包文虎，彭村，
申请(专利权)人：湖南科技学院，
类型：发明
国别省市：湖南,43