The invention discloses a method for synthesizing 3 tert-butyl N_methyl quinoxaline 2(1H)one-pot reaction of N_methyl quinoxaline 2(1H)one-pot reaction of hydrazine tert-butyl ester and persulfate to synthesize 3 tert-butyl N_methyl quinoxaline 2(1H)one-ketone compound in air atmosphere. The method is characterized by easy availability of raw materials, simple operation, mild reaction conditions, high regioselectivity and yield.
【技术实现步骤摘要】
一种3-叔丁基-N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮化合物的合成方法
本专利技术涉及一种3-叔丁基-N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮化合物的合成方法,特别涉及一种以肼基叔丁酯作为叔丁基源,在空气气氛下直接氧化脱肼、脱羧基、取代C-3氢,高区域选择性合成3-叔丁基-N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮化合物的方法,属于有机中间体合成
技术介绍
喹喔啉-2(1H)-酮化合物是药物研究领域的常用药效团,该母体结构的衍生物具有多种生理、药理活性,被广泛用作抗癌药物、抗肿瘤药物、抗菌药物等,是一类潜在的多用途先导化合物,具有广泛的开发应用前景。实际上,喹喔啉酮及喹喔啉酮母体结构上修饰的官能团一起影响分子的药物和生物活性,而不仅仅是喹喔啉酮母体结构本身。因此,在喹喔啉酮母体结构上修饰不同取代基以及对结构-活性关系的研究逐渐成为研究的热点。在过去几年中,在喹喔啉-2(1H)-酮的C3官能化方面取得了相当大的进展,包括C-H键烷基化、芳基化、酰化、胺化、叠氮化、喹啉化、三氟甲基化和膦酸化等。目前关于3-叔丁基喹喔啉-2(1H)-酮化合物只有拜尔作物科学有限公司2010年授权的专利技术 ...
【技术保护点】
1.一种3‑叔丁基‑N‑甲基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的合成方法,其特征在于:在空气气氛下,N‑甲基喹喔啉‑2(1H)‑酮、肼基叔丁酯和过硫酸盐一锅反应生成3‑叔丁基‑N‑甲基喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物。
【技术特征摘要】
1.一种3-叔丁基-N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮化合物的合成方法,其特征在于:在空气气氛下,N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮、肼基叔丁酯和过硫酸盐一锅反应生成3-叔丁基-N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮化合物。2.根据权利要求1所述的一种3-叔丁基-N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮化合物的合成方法,其特征在于:N-甲基喹喔啉-2(1H)-酮、肼基叔丁酯和过硫酸盐的摩尔比为1:1~2:2~4。3.根据权利要求2所述的一种3-叔丁基-N-甲基喹喔啉-2...
【专利技术属性】
技术研发人员:何卫民,谢龙勇,包文虎,唐海珊,
申请(专利权)人:湖南科技学院,
类型:发明
国别省市:湖南,43
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