4-苯基噻唑衍生物无定形及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种4‑苯基噻唑衍生物无定形及其制备方法和用途，所述的无定形无衍射特征峰。本发明专利技术的无定形包括但不限于较高的溶解度、较好的药代动力学特性和良好的稳定性，适合制备药物制剂，并且所述无定形的制备方法简单有效，易于放大生产。

Amorphous 4-phenylthiazole derivatives and their preparation methods and Applications

【技术实现步骤摘要】
4-苯基噻唑衍生物无定形及其制备方法和用途
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种(S)-(E)-3-(2，6-二氯-4-{4-[3-(1-己基氧基乙基)-2-甲基氧基苯基]噻唑-2-基氨基甲酰基}苯基)-2-甲基丙烯酸无定形及其制备方法和用途。
技术介绍
4-苯基噻唑衍生物(也称为式I的化合物)可用于治疗慢性肝病相关的血小板减少(TLD)，化学名为：(S)-(E)-3-(2，6-二氯-4-{4-[3-(1-己基氧基乙基)-2-甲基氧基苯基]噻唑-2-基氨基甲酰基}苯基)-2-甲基丙烯酸，其具有如下结构：4-苯基噻唑衍生物是血小板生成素受体激动作用药，可以调节血小板的生成，是用于治疗血小板减少症伴随血小板数量异常的血液疾病的病态的活性药物。同一种药物的不同存在形式，使其在外观、熔点、流动性、堆密度、溶出速率及生物利用度方面存在差别，从而影响药品的质量及疗效。因此在药品研发中，有必要研究药物的不同固体存在形式。日本公司盐野义制药株式会社的专利CN101809008A公开了式I化合物的一种晶体形式(在本文中称为晶型Y)，其是药物卢曲泊帕的有效活性成分，其劣势之一是需要患者每日服药，不利本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I所示化合物的无定形，

【技术特征摘要】
2017.12.28 CN 201711454626X1.一种式I所示化合物的无定形，2.根据权利要求1所述的无定形，其特征在于其XRPD图谱上无衍射特征峰，优选的，所述的无定形具有实质上如图1所示的XRPD图谱。3.一种药物组合物，其特征在于包含权利要求1-2任一项所述的无定形，以及任选的一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。4.权利要求1-2任一项所述的无定形的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将式I所示化合物的钠盐溶解于有机混合溶剂中；所述的有机混合溶剂为酮类与醇类或四氢呋喃与醇类的混合溶剂；(2)向步骤(1)的溶液中加入蒸馏水；接着用盐酸调节pH至1～3析晶，过滤，并用洗涤液洗涤滤饼；干燥后得到所述的无定形。5.根据权利要求4所述的无定形的制备方法，其特征在于所述的有机混合溶剂为酮类与醇类或四氢呋喃与醇类体积比为1～3:3～1的有机混合溶剂，优选为体积比为1:1的丙酮-甲醇，四氢呋喃-乙醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：王天明，张娇，吴转，潘钧铸，伍伟，陈鹏，王利春，王晶翼，
申请(专利权)人：四川科伦药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51