The invention provides a preparation method of irinotecan hydrochloride injection, which consists of: 20 mg irinotecan hydrochloride, 45 mg sorbitol and 0.9 mg lactic acid per ml injection, and the rest are pH regulators and injection water; the preparation process is as follows: a) 50%-70% injection water is taken at room temperature, and the prescription amount of lactic acid, sorbitol and irinotecan hydrochloride is added in turn, stirred and heated. To 70 80 C, wait for irinotecan hydrochloride to dissolve completely and then cool to room temperature; b) adjust the pH of the solution to 3.0-4.0 with a pH regulator (optimum 3.5), add water for injection to the full volume; c) After filtration, filling, plugging and rolling, sterilization and packaging, the finished product can be obtained. Compared with the prior art, the product prepared by the invention effectively solves the precipitation phenomenon of irinotecan hydrochloride in solution, has reliable quality, simple preparation method and is suitable for large-scale industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种盐酸伊立替康注射液的制备方法
本专利技术属于医药
,具体涉及一种盐酸伊立替康注射液的制备方法。技术背景盐酸伊立替康由日本DaiichiSankyo公司和YakultHonsha公司联合开发的水溶性喜树碱类衍生物,分子式:C33H38N4O6.HCl.3H2O,分子量:677.18,化学名称为(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]喹啉-9-基1,4'-联哌啶-1'-羧酸酯盐酸盐三水合物。伊立替康(Irinotecan,CPT-11)在1998年获得美国FDA批准,作为单一用药,治疗经含5-FU化疗方案治疗失败的患者晚期大肠癌患者。2000年获FDA批准用于与5-FU和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者。CN102670500公开了一种盐酸伊立替康注射液的制备方法,其步骤为:取处方量总体积75%-85%的注射用水,加入处方量的山梨醇,搅拌,再加入处方量的盐酸伊立替康,于70℃±5℃的温度条件下搅拌混合,将得到的溶液降温至30℃以下,加磷酸调节溶液的pH值至3.0~3.8,加余量的注射用水定容,得到的溶液中加入针用活性炭,搅拌15-45分钟后过滤脱炭,药液经0.45μm和0.22μm的微孔滤膜过滤后,灌装,加塞,轧口,灭菌,即得成品。该专利采用与原研制剂处方不同的磷酸作为pH调节剂,会影响产品稳定性,另外在制备过程中加入活性炭进行吸附除热源,制备工艺繁琐,不利于商业化生产。CN102824345公开了一种盐酸伊立替康注射液的制备方法,其步骤为: ...
【技术保护点】
1.一种盐酸伊立替康注射液的制备方法,其组成为:每ml注射液中含有盐酸伊立替康20mg、山梨醇45mg、乳酸0.9mg,其余为pH调节剂和注射用水;制备工艺如下:a)室温取全量50%‑70%的注射用水,依次加入处方量乳酸、山梨醇、盐酸伊立替康,搅拌,加热至70℃‑80℃,待盐酸伊立替康搅拌全部溶解后冷至室温;b)用pH调节剂将药液pH调至3.0—4.0,补加注射用水定容至全量;c)经过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌和包装即得成品。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸伊立替康注射液的制备方法,其组成为:每ml注射液中含有盐酸伊立替康20mg、山梨醇45mg、乳酸0.9mg,其余为pH调节剂和注射用水;制备工艺如下:a)室温取全量50%-70%的注射用水,依次加入处方量乳酸、山梨醇、盐酸伊立替康,搅拌,加热至70℃-80℃,待盐酸伊立替康搅拌全部溶解后冷至室温;b)用pH调节剂将药液pH调至3.0—4.0,补加注射用水定容至全量;c)经过滤、灌装、加塞轧盖、灭菌和包装即得成品。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述pH调节剂选自氢氧化钠溶液或盐酸溶液。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:所述p...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘海成,刘青,荣先觉,
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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