The invention discloses a synthetic method of beta amino alpha, alpha difluorone compounds. The steps are as follows: aromatic amine, aromatic aldehyde and difluoroenol silicone ether are sequentially added into reaction vessel, acetonitrile is added as solvent, stirred at room temperature for 6 hours, after reaction, solvent is removed by rotary evaporation, and the product is separated by column chromatography. The invention has the following advantages: (1) mild reaction conditions can be carried out at room temperature; (2) reaction does not need to add other additives; (3) simple post-treatment, less waste liquid discharge; (4) good reaction selectivity and high yield.
【技术实现步骤摘要】
β-氨基α,α-二氟酮类化合物的合成方法
本专利技术涉及一种由芳香胺、芳香醛和二氟烯醇硅醚制备β-氨基α,α-二氟酮类化合物的方法,属于有机合成领域。
技术介绍
氟是一种非金属化学元素,化学符号F,原子序数9。氟是卤族元素之一,属周期系ⅦA族,在元素周期表中位于第二周期。氟是周期表中最活泼的非金属元素,有着最强的电负性。向有机化合物分子中引入氟原子或含氟基团后,其物理性质、化学性质以及生理性质(比如亲脂性、代谢稳定性、与靶标蛋白结合能力、细胞膜穿透性和生物可利用度)通常比其母体分子有明显的提升。由于在自然界中,天然存在的含氟有机化合物数量极为稀少,因此自从有机氟化学“诞生”以来,含氟有机化合物的人工合成一直受到化学家们的关注。尤其是随着含氟有机化合物在医药、农药和材料等领域的广泛应用,学术界以及工业界对含氟有机化合物的需求日益增加,不断发展新的含氟有机化合物合成方法也显得更为迫切。目前,氟是生命科学研究方面除氮以外最受欢迎的杂元素,根据最近的相关文献报道,大约20-30%的现代药物(例如:依法韦仑,甲氟喹,和索拉非尼等)以及40%以上的农药都含一个或者多个氟原子。 ...
【技术保护点】
1.一种合成β‑氨基α,α‑二氟酮类化合物的方法,其特征在于,其步骤为:将芳香胺、芳香醛和二氟烯醇硅醚依次加入反应容器中,加入乙腈作为溶剂,常温下搅拌反应,反应结束后,旋蒸除去溶剂,经柱层析分离得到产物。
【技术特征摘要】
1.一种合成β-氨基α,α-二氟酮类化合物的方法,其特征在于,其步骤为:将芳香胺、芳香醛和二氟烯醇硅醚依次加入反应容器中,加入乙腈作为溶剂,常温下搅拌反应,反应结束后,旋蒸除去溶剂,经柱层析分离得到产物。2.如权利要求1所述的的方法,其特征在于,芳香醛的结构如下:3.如权利要求1所述的的方法,其特征在于,芳香胺的结构如下:4.如权利要求1所述的的方...
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