The invention discloses an acetylcholinesterase inhibitor, (N (2 (1H (1H (1H 3 3 3 ethyl) ethyl) 3 amino 6 methyl 8209 5,6,6,7,8 8209 tetrahyhydrothiophene [2,3 b]][1,3 b][1,6] naphthaline 2 formamide, and its use in the preparation of drugs related to prevent and/or treat AChE diseases, drugs related to the preparation of AChE, drugs, drugs The invention relates to the application of medicines for diseases. The compound can inhibit AChE and has obvious neuroprotective effect on nerve injury induced by A beta. It can be used to prepare drugs for the prevention and/or treatment of AD and other related neurodegenerative diseases.
【技术实现步骤摘要】
乙酰胆碱酯酶抑制剂及其应用
本专利技术涉及一种乙酰胆碱酯酶抑制剂及其应用,(N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-氨基-6-甲基-5,6,7,8-四氢噻吩[2,3-b][1,6]萘啶-2-甲酰胺作为新型多功能乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。
技术介绍
阿尔茨海默症(Alzheimer’sDisease,AD)是一种进行性发展的、多因素、致死性神经退行性疾病。临床表现为认知障碍、患者行为异常。根据世界阿尔茨海默症报告,2015年全球AD患病人数为四千六百万,预期到2050年患病人数将达到1.3亿。AD病因及发病机制极尚不清楚,而胆碱功能障碍、淀粉样蛋白-β(Aβ)聚集和tau蛋白质磷酸化被认为在AD的发展起着重要的作用。然而,靶向Aβ和tau蛋白质药物的临床试验均以失败而告终,目前通过提高乙酰胆碱水平来提高胆碱能神经传递仍然是目前AD最有效的治疗手段。脑中的乙酰胆碱主要有乙酰胆碱酯酶水解,因此,AChE抑制剂是被研究的最多且临床上最为普遍认同的一线治疗AD药物,如他克林、多奈哌齐、雷司替明和加兰他敏。然而,这些AChE抑制剂治疗效果均不佳,只能在病情发展的特定阶段有 ...
【技术保护点】
1.一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,如式I所示的化合物:
【技术特征摘要】
1.一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,如式I所示的化合物:。2.一种式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药、和药学上可接受的载体,在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物中的应用。3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物为乙酰胆碱酯酶抑制剂的药物。4.一种式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药、和药...
【专利技术属性】
技术研发人员:张娟,江成世,张华,朱孔凯,成志强,宋佳丽,葛永喜,
申请(专利权)人:济南大学,
类型:发明
国别省市:山东,37
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