The invention describes a substituted aminothiazole, a composition comprising the substituted aminothiazole, and a preparation and use method thereof.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代氨基噻唑相关申请的交叉引用本申请要求2016年7月11日提交的标题为“作为包括肝细胞癌的癌症抑制剂以及作为肝炎病毒复制的抑制剂的新型取代氨基噻唑”的美国临时申请62/360,638的权益。其全部内容结合于此作为参考。
本专利技术描述了用于癌症的治疗以及病毒性肝炎感染的治疗的化合物和方法，癌症包括原发性肝癌、肝细胞癌、肝母细胞瘤和胆管癌，病毒性肝炎感染包括但不限于甲型肝炎病毒感染、乙型肝炎、病毒感染、丙型肝炎病毒感染、丁型肝炎病毒感染和戊型肝炎病毒感，以及其他感染肝脏的病毒种类。
技术介绍
原发性肝癌目前是男性癌症死亡的第五大常见原因，在美国女性中排名第九，每年都在增加。最新数据显示，2008年估计有21,370例新发肝脏和胆管癌病例，其中大多数是肝细胞癌(HCC)，有18,410例死亡(Institute,N.C.,SEER癌症统计评论(SEERCancerStatisticsReview),1975-2005,RiesLAG,etal.,Editors.2008.)。在世界范围内，它是第四大常见癌症，2008年报告的致命病例约为66300例；根据目前的趋势和...
【技术保护点】
1.一种化合物，具有式(I)：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.07.11 US 62/360,6381.一种化合物，具有式(I)：包括对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐、前药及其配合物，其中：A选自由组成的组；E选自由CR4＝CR5和硫组成的组；G选自由N＝CR6、NH和硫组成的组；X选自由(CH2)m和CONH-组成的组；m＝0、1、2、3或4；R1选自由氢、组成的组；R2选自由氢、组成的组；R3a、R3b和R3c在每次出现时独立地选自由氢、卤素、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C1-6卤代烷基组成的组；R3d选自由氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6卤代烷基、任选取代的C1-6链烯基、CO2R7、CONHR8和OR9组成的组；n＝0或1；q＝0,1或2；n＝0或1；q＝0、1或2；R4在每次出现时独立地选自由氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6卤代烷基、任选取代的C1-6链烯基、CO2R7、CONHR8和OR9组成的组；R5在每次出现时独立地选自由氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6卤代烷基、任选取代的C1-6链烯基、CO2R7、CONHR8和OR9组成的组；R6在每次出现时独立地选自由氢、卤素、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-6卤代烷基、任选取代的C1-6链烯基、CO2R7、CONHR8和OR9组成的组；R7在每次出现时独立地选自由氢和任选取代的C1-6烷基组成的组；R8在每次出现时独立地选自由氢和任选取代的C1-6烷基组成的组；R9在每次出现时独立地选自由氢、卤素和任选取代的C1-6烷基组成的组；R10在每次出现时独立地选自由氢、环丙基、CF3和CHF2组成的组；以及R11在每次出现时独立地选自由氢和任选取代的C1-6烷基组成的组。2.根据权利要求1所述的化合物，其中，A选自3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，A选自4.根据前述任一项权利要求所述的化...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜彦明，鲁华钢，约翰·罗戈夫斯基，威廉·A·金尼，安德烈亚·库可纳蒂，
申请(专利权)人：巴鲁克斯布伦博格研究所，
类型：发明
国别省市：美国,US
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