The present invention relates to a compound which can inhibit the activation of hedgehog pathway. The structure formula of the compound is shown in formula (1), where R is H or CH3. The invention also provides a method for preparing the above compounds. The invention also provides the application of the above compounds or pharmaceutically acceptable salts, solvents or drug complexes in the preparation of drugs for treating diseases related to activation of hedgehog pathways. The compound provided by the invention can be used to prepare drugs for treating diseases related to activation of hedgehog pathway. The compound can inhibit the growth of medulloblastoma, and can be used to prepare drugs for treating diseases related to medulloblastoma.
【技术实现步骤摘要】
一种刺猬通路抑制剂
本专利技术涉及一种刺猬通路抑制剂。
技术介绍
髓母细胞瘤是儿童最常见的脑肿瘤,大约占儿童肿瘤的30％。髓母细胞瘤是恶性程度最高的颅内肿瘤，主要表现在：生长极其迅速；手术不易全部切除；肿瘤细胞有沿脑脊髓产生播种性种植的倾向。现在通用的治疗方法包括手术、化疗和放射治疗，但是仍然有很多病人死于这种疾病，即使幸存，也会留下各种后遗症，包括认知缺陷和内分泌紊乱，所以人们急切需要提高治疗髓母细胞瘤的策略方法。数据显示，将近30％的髓母细胞瘤患者是由于hedgehog(刺猬)通路的异常激活，hedgehog(刺猬)通路的激活也被发现在其他的恶性肿瘤中，包括基底细胞癌、神经胶质瘤和胰腺癌。在2012年和2015年，维莫德吉和索尼德吉两个hedgehog(刺猬)通路抑制剂分别被FDA批准用于治疗基底细胞癌。虽然这两个hedgehog(刺猬)抑制剂在初期临床试验阶段显示了较好的抑制髓母细胞瘤的效果，但是很快产生抗药性，更重要的是，这两种抑制剂对于癌细胞和正常细胞没有选择性，导致严重的毒副作用，特别是永久性骨损伤，由于这些原因，这两种药物目前还没有被批准用于髓母细胞...
【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于，该化合物的结构式如式(1)所示，式(1)
【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于，该化合物的结构式如式(1)所示，式(1)其中：R是H或CH3。2.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，其特征在于，该方法包括：(1)合成式(3)化合物：式(2)所示的化合物与二甲羟胺盐酸盐反应，得到式(3)所示的化合物，反应式如下，(2)合成式(4)化合物：将步骤(1)所得的式(3)所示的化合物与甲基格氏试剂进行反应，得到式(4)所示的化合物，反应式如下，(3)合成式(6)化合物：将式(5)所示的化合物与邻氯苄氯进行反应，得到式(6)所示的化合物，反应式如下，(4)合成式(1-1)化合物：将步骤(3)所得的式(6)所示的化合物与步骤(2)所得的式(4)所示的化合物进行反应，得到式(1-1)所示的化合物，反应式如下，(5)合成式(1-2)化合物：将步骤(4)所得的式(1-1)所示的化合物与叔丁基硫醇进行反应，得到式(1-2)所示的化合物，反应式如下，3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(4)中，在乙酸和溶剂介质存...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜芳，胡晓伟，
申请(专利权)人：苏州麦迪耐斯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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