稳定的盐酸替罗非班液体组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种稳定的盐酸替罗非班液体组合物及其制备方法。液体组合物包括药学可接受量的盐酸替罗非班、药学可接受量的渗透压调节剂、药学可接受量的稳定性剂、药学可接受量的pH值缓冲液和注射用水，其特征在于，所述稳定性剂为环糊精的化学修饰后的衍生物或其盐。本发明专利技术通过选择环糊精的化学修饰后的衍生物或其盐作为稳定剂，利用环糊精的化学修饰后的衍生物或其盐的性质，能够很好的解决盐酸替罗非班注射液稳定性的问题，因此本发明专利技术制备的盐酸替罗非班注射液具有更好的稳定性，主要体现在注射液的可见异物和不溶解性微粒影响临床安全用药的质量指标，完全解决了该产品不能够在温差巨大反复变化下的产品质量安全性问题。

Stable Tirofiban Hydrochloride Liquid Composition and Its Preparation Method

The invention discloses a stable tirofiban hydrochloride liquid composition and a preparation method thereof. The liquid composition includes pharmaceutically acceptable tirofiban hydrochloride, pharmaceutically acceptable osmotic pressure regulator, pharmaceutically acceptable stabilizer, pharmaceutically acceptable pH buffer and water for injection. The stabilizer is a chemically modified derivative of cyclodextrin or its salt. By selecting the chemically modified derivatives of cyclodextrin or their salts as stabilizers and utilizing the properties of the chemically modified derivatives or salts of cyclodextrin, the stability of tirofiban hydrochloride injection can be well solved. Therefore, the tirofiban hydrochloride injection prepared by the invention has better stability, which is mainly embodied in the visible foreign bodies and insolubility of the injection. Soluble particles affect the quality index of clinical safe medication, and completely solve the problem of product quality and safety that the product can not be changed repeatedly under the great temperature difference.

【技术实现步骤摘要】
稳定的盐酸替罗非班液体组合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及胃肠外给药液体制剂盐酸替罗非班液体组合物及其制备方法，该药物是用于临床阻止纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。
技术介绍
血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤，血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。体外试验显示，盐酸替罗非班可抑制二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集及延长健康人与冠心病病人的出血时间(BT)，这表明盐酸替罗非班可强效抑制血小板功能。停用盐酸替罗非班注射液后，血小板功能迅速恢复到基线水平。盐酸替罗非班，化学名称N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐一水合物。化学结构式如下：盐酸替罗非班为白色或类白色粉末，在甲醇中极易溶解、在乙醇中易本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种稳定的盐酸替罗非班液体组合物，包括药学可接受量的盐酸替罗非班、药学可接受量的渗透压调节剂、药学可接受量的稳定性剂、药学可接受量的pH值缓冲液和注射用水，其特征在于，所述稳定性剂为环糊精的化学修饰后的衍生物或其盐。

【技术特征摘要】
1.一种稳定的盐酸替罗非班液体组合物，包括药学可接受量的盐酸替罗非班、药学可接受量的渗透压调节剂、药学可接受量的稳定性剂、药学可接受量的pH值缓冲液和注射用水，其特征在于，所述稳定性剂为环糊精的化学修饰后的衍生物或其盐。2.根据权利要求1所述的稳定的盐酸替罗非班液体组合物，其特征在于，所述稳定性剂为磺丁基醚衍生物或其盐、或2-羟丙基衍生物或其盐。3.根据权利要求1所述的稳定的盐酸替罗非班液体组合物，其特征在于，所述稳定性剂为磺丁基倍他环糊精钠。4.根据权利要求1所述的稳定的盐酸替罗非班液体组合物，其特征在于，所述稳定性剂的含量为0.253mg—400mg/ml。5.根据权利要求1所述的稳定的盐酸替罗非班液体组合物，其特征在于，所述稳定性剂与盐酸替罗非班的质量比为1:9—11。6.根据权利要求1至5任一项所述的稳定的盐酸替罗非班液体组合物，其特征在于，各组分及其占液体组合物的重量体积比按g/L计为：盐酸替罗非班0.05g—0.25g、渗透压调节剂7g—8.1g，pH值缓冲液调液体组合物的pH值为5.5—6.5，注射用水加至全量。7.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒲洪，黄汉伟，刘晓琳，朱鹏，陈小宁，
申请(专利权)人：成都欣捷高新技术开发股份有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51