具有改善的味道和感官体验的药物制造技术

本发明专利技术提供一种瓶中的液体药物，该液体药物包含三至四种药物活性物质，该药物活性物质选自愈创甘油醚、对乙酰氨基酚、右美沙芬、去氧肾上腺素、其药学上可接受的盐、以及它们的组合、3‑(对薄荷烷‑3‑甲酰胺基)乙酸乙酯和薄荷醇。液体药物可提供吸引消费者的味道和感官体验。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有改善的味道和感官体验的药物
本专利技术涉及液体药物，更具体地涉及提供令人愉快的味道和感官体验的液体药物。
技术介绍
液体药物通常被消费者用于治疗疾病、减轻症状和/或改善他们的健康状态。然而，许多液体药物具有对消费者而言不可取的感官体验。消费者已经将一些药物的味道和口感描述为苦味、金属味、涩味、咸味、麻木感、刺痛感、灼热感、痛感或刺激感。这些令人不愉快的味道和/或感觉可由一些活性成分和赋形剂引起。为减轻负面美感，液体药物通常包含风味剂、甜味剂和/或感觉剂，以有助于改善消费者的体验。然而，尽管做了这些努力，但是许多液体药物被消费者被评级为差，并且未能提供消费者与有效药物相关联的感官体验。因此，需要一种液体药物，该液体药物使消费者感觉到药物强而有效，同时仍然提供消费者将接受的令人愉快的风味和均衡的味道。
技术实现思路
一种液体药物，该液体药物包含：(a)三至四种药物活性物质，该药物活性物质选自愈创甘油醚、对乙酰氨基酚、右美沙芬、去氧肾上腺素、其药学上可接受的盐、以及它们的组合；(b)按液体药物的重量计约0.01％至约1％的3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯；以及(c)按液体药物的重量计约0.01％至约1％的薄荷醇；其中液体药物容纳在瓶中。一种液体药物，该液体药物包含：(a)按液体药物的重量计约1％至约3％的愈创甘油醚；(b)按液体药物的重量计约0.01％至约0.1％的3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯；以及(c)按液体药物的重量计约0.01％至约0.1％的薄荷醇；其中愈创甘油醚与3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯的比率为约40:1至约80:1。一种个人保健系列，该个人保健系列包括：(a)第一液体多症状缓解感冒和流感产品，该产品包含由对乙酰氨基酚、右美沙芬HBr和去氧肾上腺素HCl组成的药物活性物质，以及选自N-乙基-对甲烷-3-甲酰胺、3-1-薄荷氧基丙烷-1,2-二醇、香草基丁基醚、2-异丙基-N,2,3-三甲基丁酰胺、以及它们的组合的其它感觉剂；以及(b)第二液体多症状缓解感冒和流感产品，该产品包含由愈创甘油醚、对乙酰氨基酚、右美沙芬HBr和去氧肾上腺素HCl组成的药物活性物质；按液体药物的重量计约0.01％至约0.1％的3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯；以及按液体药物的重量计约0.03％至约0.1％的薄荷醇。具体实施方式许多液体药物具有令人不愉快的味道和/或余味并且未能提供理想的感官体验。这可能导致一些消费者逃避和/或害怕服用液体药物。愈创甘油醚是最苦的活性药剂之一。用全剂量的愈创甘油醚配制液体药物以消费者可接受的方式覆盖味道可能是具有挑战性的。薄荷醇是一种清凉的感觉物质，通常用于尝试减轻液体药物的负面美感。虽然薄荷醇可产生消费者喜欢的生理清凉效果，但在一些制剂中，薄荷醇会加剧药物活性物质如愈创甘油醚的苦味。已经发现，WS-5、薄荷醇和风味剂的组合可有助于覆盖药物活性物质的苦味并且允许薄荷醇的清凉感觉升高而不引起灼热感。还发现，提供特定感官体验的产品获得更高的总体评级，并且给人的感觉为该药物是强大且有效的。消费者研究表明，产品评级可通过令人愉快的风味剂以及甜味和苦味的均衡味道来驱动。此外，当产品提供均衡的味道、总体清凉和/或温暖感觉以及喉咙涂层时，消费者认为药物是有效的。通过均衡感觉剂和风味剂，可配制液体药物以向消费者提供与有效药物相关联的感官体验，同时仍提供可接受的味道，即使在存在全剂量的苦味活性物质和/或赋形剂的情况下也是如此。在一个示例中，液体药物可提供增强的清凉感觉和更强、更均衡的风味。在一个示例中，液体药物可包含药物活性物质，该药物活性物质选自愈创甘油醚、对乙酰氨基酚、右美沙芬、去氧肾上腺素、其药学上可接受的盐、以及它们的组合、感觉剂和风味剂。在一个示例中，感觉剂可以是清凉感觉剂，诸如3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯(可作为“WS-5”商购获得)和薄荷醇。在一个示例中，风味剂可以是柑橘风味剂。在一个示例中，风味剂可以是浆果风味剂。已经发现，WS-5、薄荷醇和风味剂的组合可有助于覆盖药物活性物质的苦味并且允许薄荷醇的清凉感觉升高而不引起灼热感。如本文所用，“剂量”是指根据可靠的医学经验，包含一定量药物活性物质的适于在单个场合给药的液体药物体积。剂型可口服。在一个示例中，剂量可为约30mL，在另一个示例中为约25mL，在另一个示例中为约20mL，在另一个示例中为约15mL，并且在另一个示例中为约10mL。在另一个示例中，液体药物的剂量可为约10mL至约75mL，在另一个示例中约15mL至约50mL，在另一个示例中约25mL至约40mL，并且在另一个示例中约28mL至约35mL。给定液体剂量大小下，可调节药物活性物质的浓度以提供适当剂量的活性物质。在一个示例中，剂量旨在每4小时，在另一个示例中每6小时，在另一个示例中每8小时，并且在另一个示例中每12小时服用。如本文所用，冠词“一个”和“一种”被理解为受权利要求书保护的或描述的材料中的一种或多种，例如，“活性物质”。除非另外指明，否则本文的所有重量、测量和浓度均是在23摄氏度(℃)和50％的相对湿度下测量的。除非另外指明，否则所有百分比、份数和比率均基于液体药物的总重量。所有涉及所列成分的此类重量均基于活性物质的水平，并且因此不包括可能被包含在可商购获得的材料中的载体或副产物。感官测试由描述性特征小组(DPP)进行感官测试以理解包含三种药物活性物质或四种药物活性物质的液体测试制剂的感官属性。DPP小组包括多达15名小组成员，他们在SpectrumTM描述性分析方法中接受过培训和验证。在测试的第一阶段，如下所述，每名小组成员接受30mL具有三种药物活性物质和对照的测试样品。小组成员首先评估样品的香气，并且然后将全剂量啜饮到他们的口中以评估粘度和口内属性。然后小组成员吞下样品并评估吞咽后的属性。小组成员在4个时间点(口内、吞咽后立即、吞咽后3分钟和吞咽后10分钟)测量每个属性，每个时间点以0-60的等级测量，其中总属性分数记录为所有时间点的总和。在测试的第二阶段，如下所述，相同的小组成员各自接受30mL具有四种药物活性物质和对照的测试样品。小组成员首先评估样品的香气，并且然后将全剂量啜饮到他们的口中以评估粘度和口内属性。然后小组成员吞下样品并评估吞咽后的属性。小组成员在4个时间点(口内、吞咽后立即、吞咽后3分钟和吞咽后10分钟)测量每个属性，每个时间点以0-60的等级测量，其中总属性分数记录为所有时间点的总和。表1描述了DPP小组成员摄取的样品中的四个的制剂。表1评估的测试样品的感官结果彼此没有显著差异。表2总结了基于成本节约标准选择的三种和四种药物活性物质测试样品和对照的结果。所显示的数字表示对每种制剂进行评分的小组成员的平均分数，其中总属性分数记录为所有时间点的总和。表2：DPP感官测试结果发现与包含0.102％柑橘风味和0.17％其它感觉剂的样品2相比，包含0.03％柑橘风味、0.04％薄荷醇和0.015％WS-5的样品1对于评估的大多数感官属性评级较低。具体地，与样品2相比，小组成员发现样品1中的总清凉、喉咙总温暖和喉咙总清凉较少。此外，与样品2相比，样品1中的吞咽后蒸气和鼻腔蒸气减少。然而，与样品2相比，样品本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种液体药物，所述液体药物包含：a.三至四种药物活性物质，所述药物活性物质选自愈创甘油醚、对乙酰氨基酚、右美沙芬、去氧肾上腺素、其药学上可接受的盐、以及它们的组合；b.按所述液体药物的重量计0.01％至1％的3‑(对薄荷烷‑3‑甲酰胺基)乙酸乙酯；以及c.按所述液体药物的重量计0.01％至1％的薄荷醇；其中所述液体药物容纳在瓶中。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.09.01 US 62/3823191.一种液体药物，所述液体药物包含：a.三至四种药物活性物质，所述药物活性物质选自愈创甘油醚、对乙酰氨基酚、右美沙芬、去氧肾上腺素、其药学上可接受的盐、以及它们的组合；b.按所述液体药物的重量计0.01％至1％的3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯；以及c.按所述液体药物的重量计0.01％至1％的薄荷醇；其中所述液体药物容纳在瓶中。2.根据权利要求1所述的液体药物，其中所述药物活性物质由对乙酰氨基酚、右美沙芬HBr和去氧肾上腺素HCl组成。3.根据权利要求1所述的液体药物，其中所述药物活性物质由愈创甘油醚、对乙酰氨基酚、右美沙芬HBr和去氧肾上腺素HCl组成。4.根据权利要求3所述的液体药物，其中所述液体药物包含按所述液体药物的重量计0.1％至6％的愈创甘油醚，优选地按所述液体药物的重量计0.5％至4％，更优选地1％至3％的愈创甘油醚。5.根据权利要求4所述的液体药物，其中愈创甘油醚与3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯的比率为40:1至80:1。6.根据前述权利要求中任一项所述的液体药物，其中薄荷醇与3-(对薄荷烷-3-甲酰胺基)乙酸乙酯的...

【专利技术属性】
技术研发人员：VJ诺顿，J牛顿，M芬利，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：美国,US