The present invention relates to a stable oral liquid pharmaceutical composition of celecoxib or its pharmaceutically acceptable salt. Celecoxib in the composition as described in this paper does not show any precipitation for at least 60 minutes when it is stirred at a speed of 50 rpm and simulated in a fasting state of 2.0 at a temperature of 37 (+0.5) and at a temperature of 27 (+0.5)(+0.5). The present application also relates to a method for preparing the celecoxib composition and a method for using the celecoxib composition.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗疼痛的塞来昔布口服组合物相关申请本申请要求2016年5月27日提交的美国临时专利申请No.62/342874的优先权,其全部公开内容通过援引加入本文。
技术介绍
非甾体抗炎药(NSAID)通常用于治疗急性疼痛,炎性疼痛,内脏痛,爆发性疼痛(breakthroughpain),伤害性疼痛,神经性疼痛,痛经,术后疼痛,急性产后疼痛,手术后疼痛管理,骨关节炎、风湿性关节炎中的慢性疼痛,以及其它疾病和原因造成的疼痛。塞来昔布在美国以商品名作为口服胶囊而获得批准,并且用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、青少年类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、急性疼痛、慢性疼痛、原发性痛经和家族性腺瘤性息肉病。可获得的规格为50mg、100mg、200mg和400mg。转让给Searle的美国专利No.5,466,823中对塞来昔布进行了描述,其描述了一类1,5-二芳基吡唑及其盐以及制备这些化合物的方法。塞来昔布在化学上被命名为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺,是二芳基取代的吡唑类。经验式为C17H14F3N3O2S,分子量为381.38;化学结构如下:美国专利No.5,466,823包含对用于1,5-二芳基吡唑给药的制剂,包括诸如片剂和胶囊的口服给药剂型的一般性提及。美国专利No.5,760,068描述了一类1,5-二芳基吡唑化合物,包括塞来昔布,它们是环加氧酶-2的选择性抑制剂,并且可以给药用于治疗与类风湿性关节炎和骨关节炎相关的病理状态等病患和病症。塞来昔布是一种疏水性和高渗透性药物,属于生物药剂学分类系统的II类。塞来昔布是一种基本上不溶 ...
【技术保护点】
1.为患有疼痛的人类个体提供疼痛消除的方法,所述方法包括向所述个体给药包含治疗有效量的塞来昔布和至少一种药学上可接受的赋形剂的稳定的口服液体药物组合物,从而在给药后2小时为所述个体提供疼痛消除,其中所述组合物在口服给药至禁食条件下的人类个体时提供以下药代动力学参数中的至少一个:h)约10ng.h/mL至约80ng.h/mL的AUC(0‑15min);i)约80ng.h/mL至约400ng.h/mL的AUC(0‑30min);j)约400ng.h/mL至约1500ng.h/mL的AUC(0‑1hr);k)约1000ng.h/mL至约4000ng.h/mL的AUC(0‑2hr);l)至少约2000ng.h/mL的AUC(0‑t);m)至少约2000ng.h/mL的AUC(0‑∞);以及n)不超过8分钟的Tlag。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.27 US 62/342,8741.为患有疼痛的人类个体提供疼痛消除的方法,所述方法包括向所述个体给药包含治疗有效量的塞来昔布和至少一种药学上可接受的赋形剂的稳定的口服液体药物组合物,从而在给药后2小时为所述个体提供疼痛消除,其中所述组合物在口服给药至禁食条件下的人类个体时提供以下药代动力学参数中的至少一个:h)约10ng.h/mL至约80ng.h/mL的AUC(0-15min);i)约80ng.h/mL至约400ng.h/mL的AUC(0-30min);j)约400ng.h/mL至约1500ng.h/mL的AUC(0-1hr);k)约1000ng.h/mL至约4000ng.h/mL的AUC(0-2hr);l)至少约2000ng.h/mL的AUC(0-t);m)至少约2000ng.h/mL的AUC(0-∞);以及n)不超过8分钟的Tlag。2.权利要求1的方法,其中所述疼痛是急性疼痛、偏头痛、丛集性头痛、神经病理性痛、术后疼痛、慢性下腰痛、疱疹神经痛、幻肢痛、中枢性疼痛、牙痛、神经性疼痛、阿片样物质耐药性疼痛、内脏痛、手术疼痛、骨损伤疼痛、生产和分娩过程中的疼痛、灼伤引发的疼痛、晒伤疼痛、产后疼痛、心绞痛、生殖泌尿道相关疼痛、膀胱炎疼痛、关节炎疼痛、炎症疼痛、骨关节炎疼痛、青少年类风湿性关节炎疼痛、强直性脊柱炎疼痛、原发性痛经疼痛、爆发性疼痛或任何类型的癌症疼痛。3.权利要求2的方法,其中所述疼痛与偏头痛相关。4.权利要求2的方法,其中所述疼痛消除保持至少约2小时至约24小时。5.权利要求1的方法,其中所述塞来昔布的治疗有效量是约120mg至约240mg。6.权利要求1的方法,其中所述组合物还包含至少一种增溶剂和至少一种中链甘油酯。7.权利要求1的方法,其中所述组合物还包含至少一种极性溶剂。8.权利要求1的方法,其中所述组合物是溶液、混悬剂、乳液或液体混合物的形式。9.权利要求1的方法,其中所述组合物的pH为约3至约7。10.为患有疼痛的人类个体提供部分疼痛缓解的方法,所述方法包括向所述个体给药包含治疗有效量的塞来昔布、至少一种增溶剂、至少一种中链甘油酯和至少一种药学上可接受的赋形剂的稳定的口服液体药物组合物,从而在给药后小于约2小时内为所述个体提供疼痛缓解,其中所述组合物在口服给药至禁食条件下的人类个体时提供以下药代动力学参数中的至少一个:h)约10ng.h/mL至约80ng.h/mL的AUC(0-15min);i)约80ng.h/mL至约400ng.h/mL的AUC(0-30min);j)约400ng.h/mL至约1500ng.h/mL的AUC(0-1hr);k)约1000ng.h/mL至约4000ng.h/mL的AUC(0-2hr);l)至少约2000ng.h/mL的AUC(0-t);m)至少约2000ng.h/mL的AUC(0-∞);以及n)不超过8分钟的Tlag。11.权利要求10的方法,其中所述疼痛是急性疼痛、偏头痛、丛集性头痛、神经病理性痛、术后疼痛、慢性下腰痛、疱疹神经痛、幻肢痛、中枢性疼痛、牙痛、神经性疼痛、阿片样物质耐药性疼痛、内脏痛、手术疼痛、骨损伤疼痛...
【专利技术属性】
技术研发人员:S·穆尼亚尔,A·巴赫蒂,B·K·帕德西,S·瓦卡达,R·S·拉古万施,
申请(专利权)人:雷迪博士实验室有限公司,
类型:发明
国别省市:印度,IN
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