盐酸莫西沙星氯化钠注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液及其制备方法，所述制备方法包括：将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇混合，经加热溶解后，得到盐酸莫西沙星溶液；将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至15‑18℃时加入戊二醇，经第一次静置后，加入丁二醇，经第二次静置后，过滤、洗涤、干燥，得到盐酸莫西沙星原料；将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液。解决了作为静脉使用的浓溶液型注射剂，不恰当的增溶方法容易使药物降解或增溶剂与药物反应，生成新的杂质，会对药物的安全性造成一定的影响的问题。

Moxifloxacin hydrochloride and sodium chloride injection and its preparation method

The invention discloses a moxifloxacin hydrochloride and sodium chloride injection and a preparation method thereof. The preparation method includes: mixing the crude moxifloxacin hydrochloride and ethylene glycol, heating and dissolving to obtain moxifloxacin hydrochloride solution, adding pentanediol when the moxifloxacin hydrochloride solution is first cooled to 15 18 (?) C, adding butanediol after the first static, and then holding for the second time. After filtration, washing and drying, the raw material of moxifloxacin hydrochloride was obtained. Moxifloxacin hydrochloride and sodium chloride injection were obtained by mixing the raw material of moxifloxacin hydrochloride, sodium chloride and deionized water. It solves the problem that the inappropriate solubilization method can easily degrade or react with the drug to produce new impurities, which will affect the safety of the drug.

【技术实现步骤摘要】
盐酸莫西沙星氯化钠注射液及其制备方法
本专利技术涉及注射液，具体地，涉及一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液及其制备方法。
技术介绍
盐酸莫西沙星氯化钠注射液，适应症为成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。盐酸莫西沙星在水中溶解度比较低，通过增加注射用水以及在制剂中加入增溶剂、pH调节剂等方法，保证原料的溶解度、稳定性等，由于均含有氯化钠，这极大限制了在水肿性疾病、急性肾功能衰竭、高血压、低钾血症等患者的抗感染治疗。而作为静脉使用的浓溶液型注射剂，由于使用前可以灵活的选择氯化钠、葡萄糖、甘露糖、还原糖、林格氏液等稀释剂稀释使用，由于浓溶液型注射剂中的药物浓度高，不恰当的增溶方法容易使药物降解或增溶剂与药物反应，生成新的杂质，对药物的稳定性和安全性也是不利的，若加入的增溶剂的量较大，也会对药物的安全性造成一定的影响。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液及其制备方法，解决了作为静脉使用的浓溶液型注射剂，不恰当的增溶方法容易使药物降解或增溶剂与药物反应，生成新的杂质，会对药物的安全性造成一定的影响的问题。为了实现上述目的，本专利技术提供了一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液的制备方法，所述制备方法包括：(1)将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇混合，经加热溶解后，得到盐酸莫西沙星溶液；(2)将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至15-18℃时加入戊二醇，经第一次静置后，加入丁二醇，经第二次静置后，过滤、洗涤、干燥，得到盐酸莫西沙星原料；(3)将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液。本专利技术还提供了一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液，所述盐酸莫西沙星氯化钠注射液由上述的制备方法制得。根据上述技术方案，本专利技术提供了一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液及其制备方法，所述制备方法包括：将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇混合，经加热溶解后，得到盐酸莫西沙星溶液；将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至15-18℃时加入戊二醇，经第一次静置后，加入丁二醇，经第二次静置后，过滤、洗涤、干燥，得到盐酸莫西沙星原料；将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液。利用本专利技术提供的方法得到的盐酸莫西沙星氯化钠注射液，不会使得药物发生降解，其增溶剂也不会与药物发生反应生产新的杂质，不会对药物的安全性造成影响。本专利技术的其他特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。具体实施方式以下对本专利技术的具体实施方式进行详细说明。应当理解的是，此处所描述的具体实施方式仅用于说明和解释本专利技术，并不用于限制本专利技术。本专利技术提供了一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液的制备方法，所述制备方法包括：(1)将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇混合，经加热溶解后，得到盐酸莫西沙星溶液；(2)将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至15-18℃时加入戊二醇，经第一次静置后，加入丁二醇，经第二次静置后，过滤、洗涤、干燥，得到盐酸莫西沙星原料；(3)将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，盐酸莫西沙星粗品和乙二醇按照体积比为1:5-5.5的比例进行混合。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，在步骤(1)中，加热溶解的温度为55-65℃，加热溶解的时间为20-30min。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，在步骤(2)中，盐酸莫西沙星溶液、戊二醇和丁二醇的体积比为1：2-3.5：1-3。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，在步骤(2)中，第一次静置的时间为1-2h；和/或第二次静置的时间为20-40min。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，在步骤(2)中，干燥的条件包括：温度为65-75℃，时间为10-25min。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，在步骤(3)中，先将盐酸莫西沙星原料溶解于去离子水中，之后加入氯化钠。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水的体积比为0.03-0.65:0.7-0.75:100。在本专利技术的一种优选的实施方式中，为了进一步保证盐酸莫西沙星氯化钠注射液的纯度，防止杂质的出现，在步骤(3)中，混合的条件包括温度为45-55℃，时间为10-20min。本专利技术还提供了一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液，所述盐酸莫西沙星氯化钠注射液由上述的制备方法制得。以下通过具体实施例进行说明。实施例1将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇照体积比为1:5的比例进行混合，经加热溶解(加热溶解的温度为55℃，加热溶解的时间为20min)后，得到盐酸莫西沙星溶液；将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至15℃时加入戊二醇，经第一次静置后(时间为1h)，加入丁二醇(盐酸莫西沙星溶液、戊二醇和丁二醇的体积比为1：2：1)，经第二次静置后(第二次静置的时间为20min)，过滤、洗涤、干燥(温度为65℃，时间为10min)，得到盐酸莫西沙星原料；将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合(混合的条件包括温度为45℃，时间为10min)后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液(盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水的体积比为0.03:0.7:100)。实施例2将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇照体积比为1:5.5的比例进行混合，经加热溶解(加热溶解的温度为65℃，加热溶解的时间为30min)后，得到盐酸莫西沙星溶液；将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至18℃时加入戊二醇，经第一次静置后(时间为2h)，加入丁二醇(盐酸莫西沙星溶液、戊二醇和丁二醇的体积比为1：3.5：3)，经第二次静置后(第二次静置的时间为40min)，过滤、洗涤、干燥(温度为75℃，时间为25min)，得到盐酸莫西沙星原料；将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合(混合的条件包括温度为55℃，时间为20min)后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液(盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水的体积比为0.65:0.75:100)。实施例3将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇照体积比为1:5.2的比例进行混合，经加热溶解(加热溶解的温度为60℃，加热溶解的时间为25min)后，得到盐酸莫西沙星溶液；将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至16℃时加入戊二醇，经第一次静置后(时间为1.5h)，加入丁二醇(盐酸莫西沙星溶液、戊二醇和丁二醇的体积比为1：2.8：2)，经第二次静置后(第二次静置的时间为30min)，过滤、洗涤、干燥(温度为70℃，时间为18min)，得到盐酸莫西沙星原料；将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合(混合的条件包括温度为50℃，时间为15min)后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液(盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水的体积比为0.35:0.72:100)。对比例1将盐酸莫西本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：(1)将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇混合，经加热溶解后，得到盐酸莫西沙星溶液；(2)将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至15‑18℃时加入戊二醇，经第一次静置后，加入丁二醇，经第二次静置后，过滤、洗涤、干燥，得到盐酸莫西沙星原料；(3)将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸莫西沙星氯化钠注射液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：(1)将盐酸莫西沙星粗品和乙二醇混合，经加热溶解后，得到盐酸莫西沙星溶液；(2)将盐酸莫西沙星溶液经第一次降温至15-18℃时加入戊二醇，经第一次静置后，加入丁二醇，经第二次静置后，过滤、洗涤、干燥，得到盐酸莫西沙星原料；(3)将盐酸莫西沙星原料、氯化钠和去离子水混合后得到盐酸莫西沙星氯化钠注射液。2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，盐酸莫西沙星粗品和乙二醇按照体积比为1:5-5.5的比例进行混合。3.根据权利要求1所述的制备方法，其中，在步骤(1)中，加热溶解的温度为55-65℃，加热溶解的时间为20-30min。4.根据权利要求1所述的制备方法，其中，在步骤(2)中，盐酸莫西沙星溶液、戊二醇和丁二醇的体积比为1：2-3.5：1-3...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖年生，邹明明，胡贤德，眭荣春，
申请(专利权)人：江西润泽药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西,36