一种具有乌苯美司结构的抗肿瘤药物的注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，公开了一种具有乌苯美司结构的抗肿瘤药物的注射液及其制备方法。该注射液含有药物活性组分、氯化钠和注射用水，所述药物活性组分为乌苯美司的前药衍生物或其光学异构体、非对映异构体、消旋体混合物及其药学上可接受的盐。本发明专利技术所述的具有乌苯美司结构的抗肿瘤药物的注射液可以延长药物在体内的滞留时间，改善药物的药代动力学性质，提高药物的生物利用度，从而达到更好的抗肿瘤效果。

Injection of an anti-cancer drug with ubenimex structure and its preparation method

The invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, and discloses an injection of an anti-cancer drug with ubenimex structure and a preparation method thereof. The injection contains a drug active component, sodium chloride and water for injection. The drug active component is a prodrug derivative of ubenimex or its optical isomer, non-enantiomer, racemate mixture and pharmaceutically acceptable salt. The injection of the anti-tumor drug with the structure of ubenimex can prolong the drug's retention time in vivo, improve the pharmacokinetic properties of the drug, improve the bioavailability of the drug, and thus achieve better anti-tumor effect.

【技术实现步骤摘要】
一种具有乌苯美司结构的抗肿瘤药物的注射液及其制备方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种具有乌苯美司结构的抗肿瘤药物的注射液及其制备方法。
技术介绍
乌苯美司(Ubenimex，Bestatin)是从网状橄榄链霉菌(Streptomycesolivoreticuli)培养液中发现的一种二肽结构化合物，于1987年在日本上市作为免疫增强剂用于白血病的治疗；乌苯美司于1998年在国内上市。乌苯美司能够抑制APN活性(IC50在2.5-16.9μM)，能够阻断肿瘤干细胞的作用，但本身几乎没有抑制肿瘤细胞增殖的能力，因而乌苯美司与其它细胞类抗肿瘤药物联合应用会大大提高其疗效。有文献研究表明，在小鼠肝癌移植瘤实验中，联合使用乌苯美司与五氟尿嘧啶明显优于单独分别使用抑瘤活性(JClinInvest2010，120,3326-3339)，这一研究为乌苯美司与其它化疗药物的联合应用提供很好实验依据。在临床上，乌苯美司可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症，以及其它实体瘤等疾病。5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil，5FU)是一类广泛应用于临床的抗代谢抗肿瘤药本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有乌苯美司结构的抗肿瘤药物的注射液，该注射液含有药物活性组分、氯化钠和注射用水，其特征在于，所述药物活性组分为式(I)所示的乌苯美司的前药衍生物或其光学异构体、非对映异构体、消旋体混合物及其药学上可接受的盐，

【技术特征摘要】
1.一种具有乌苯美司结构的抗肿瘤药物的注射液，该注射液含有药物活性组分、氯化钠和注射用水，其特征在于，所述药物活性组分为式(I)所示的乌苯美司的前药衍生物或其光学异构体、非对映异构体、消旋体混合物及其药学上可接受的盐，其中，式(I)中R为具有抗肿瘤活性的化合物残基。2.根据权利要求1所述的注射液，其特征在于，R为3.根据权利要求1或2所述的注射液，其特征在于，所述药物活性组分的浓度为0.1-2mg/ml。4.根据权利要求3所述的注射液，其特征在于，所述药物活性组分的浓度为0.2-0.8mg/ml。5.根据权利要求1或2所述的注射液，其特征在于，每10...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖年生，胡贤德，梁凤萍，
申请(专利权)人：江西润泽药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西,36