一种前列地尔注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种前列地尔注射液的制备方法，所述方法包括：制备前列地尔包合物；制备前列地尔包合物脂质体悬浮液；制备前列地尔包合物脂质体；制备前列地尔注射液。此外，还公开了前述方法得到的前列地尔注射液。本发明专利技术的前列地尔注射液的平均粒径较小，粒径分布较窄；同时能够实现较高的包封率；并且具有缓释作用，能够显著改善生物利用度。

A kind of alprostadil injection and its preparation method

The invention discloses a preparation method of alprostadil injection, which includes: preparation of alprostadil inclusion complex; preparation of alprostadil inclusion complex liposome suspension; preparation of alprostadil inclusion complex liposome; preparation of alprostadil inclusion complex liposome; preparation of alprostadil injection. In addition, the alprostadil injection obtained by the above method is also disclosed. The alprostadil injection has small average particle size and narrow particle size distribution, high encapsulation efficiency and sustained release effect, and can significantly improve the bioavailability.

【技术实现步骤摘要】
一种前列地尔注射液及其制备方法
本专利技术属于医药
；涉及一种前列地尔药物制剂的制备方法，尤其是一种前列地尔注射液及其制备方法。
技术介绍
前列地尔是内源性生理活性物质，属于天然前列腺素物质，又称前列腺素E1。前列地尔1981年获美国FDA批准上市，贝格斯特隆、莎米艾尔松和万恩三位科学家由于前列地尔的药理机制研究而获得1982年的诺贝尔生理学或医学奖。前列地尔的化学名称为：11a,15(S)-二羟基-9-羰基-13-反前列腺素，其分子量为354.5。前列地尔是白色针状结晶或结晶性粉末，易溶于乙醇，微溶于水，在磷酸缓冲液（pH7.4-8.0）中溶解。注射用前列地尔及前列地尔原料均已收载于中国药典2005版、2010版和2015年版第二部中。前列地尔具有扩张血管平滑肌、抑制血小板聚集、保护血管内皮细胞、抑制胃酸分泌、刺激肠道和子宫平滑肌、抑制胰腺外分泌、抑制脂质斑块以及刺激胰岛素分泌等生理效应。临床上广泛用于脑血管疾病、心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病并发症、肝脏疾病、肾脏疾病、急性胰腺炎、慢性胃炎、肺动脉高压、男性勃起障碍和不育症等许多疾病的治疗。前列地尔化学性质不稳定，主要在肺本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种前列地尔注射液的制备方法，所述方法包括：(1) 制备前列地尔包合物；(2) 制备前列地尔包合物脂质体悬浮液；(3) 制备前列地尔包合物脂质体；(4) 制备前列地尔注射液。

【技术特征摘要】
1.一种前列地尔注射液的制备方法，所述方法包括：(1)制备前列地尔包合物；(2)制备前列地尔包合物脂质体悬浮液；(3)制备前列地尔包合物脂质体；(4)制备前列地尔注射液。2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述步骤(1)为：将前列地尔溶解于pH=7.4的PBS缓冲液中，加入羟丙基-β-环糊精，搅拌混匀；0.45μm微孔滤膜过滤，冷冻干燥，得到前列地尔包合物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其中，前列地尔与羟丙基-β-环糊精的重量比为1:(3.2-5.2)。4.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述步骤(2)为：将前列地尔包合物与氢化大豆磷脂、胆固醇和胆固醇硫酸酯钠盐溶于氯仿，40℃旋蒸除去溶剂，形成脂质薄膜，继续旋蒸5-30min；加入5-15wt%的蔗糖水溶液，室温水合，并在一定压力下高压匀化，得到前列地尔包合物脂质体悬...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈宇东，
申请(专利权)人：浙江长典医药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33