The invention relates to a composition containing alprostadil, alprostadil, oil for injection, water for injection, the concentration of phospholipids, the prescription of alprostadil for 6-11 g/ml, preferably 7-9 g/ml, the concentration of oil for injection is 100mg/ml, phospholipid concentration was 18mg/ml. The encapsulation efficiency of the Alprostadil Injection prepared by the invention is more than 95%.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及，具体涉及一种高包封率的前列地尔注射液及其制备方法。
技术介绍
前列地尔，又称前列腺素E1 (PGE1)，是一种活性极强的生理活性物质，具有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑块形成及免疫复合物的作用，并能扩张外周和冠脉血管的药理作用，主要用于治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍以及慢性肝炎的辅助治疗。游离的前列地尔在临床使用过程中存在较大的刺激性，如引起局部疼痛、肿胀感、严重的出现发红和沿静脉走向出现红线。因此，前列地尔注射液采用了脂微球(LipidMicrosphere)载药技术以减少游离前列地尔的刺激性。脂微球是一种以脂肪油为软基质而被磷脂膜包封的微粒体分散体系，其制备方法是将药物溶于脂肪油中，以精致卵磷脂为乳化剂，经高压均质制成0/W型载药脂肪乳，乳粒平均粒径200nm，脂微球也称脂肪乳(Fat/Lipid Emulsion)。目前脂微球的形成理论尚未成熟，根据界面吸附膜学说，乳化剂在降低两相界面张力的同时，乳化剂定向排列于液滴周围，形成吸附膜。现有的前列地尔注射液规格有Iml和2ml，而浓度均为5 μ g/ml，之所以没有制成高浓度的前列地尔，究其原因可能与载药量或包封率有关。根据前列地尔的分子结构，推测前列地尔与磷脂的亲和性大于其在油中的溶解性，前列地尔主要分散在油水界面处。如专利申请200910010165.6公开了一种荷电性的前列腺素El脂微球及其制备方法，其所用辅料为注射用油，乳化剂，助乳化剂，等渗调节剂，抗氧...
【技术保护点】
一种前列地尔组合物，包含前列地尔，注射用油，磷脂，注射用水，其处方中前列地尔的浓度为6?11μg/ml，注射用油的浓度为100mg/ml，磷脂浓度为18mg/ml。
【技术特征摘要】
1.一种前列地尔组合物，包含前列地尔，注射用油，磷脂，注射用水，其处方中前列地尔的浓度为6-11 μ g/ml,注射用油的浓度为100mg/ml,磷脂浓度为18mg/ml。2.根据权利要求1所述的前列地尔组合物，其特征在于，处方中前列地尔的浓度为7-9 μ g/mlο3.根据权利要求1所述的前列地尔组合物，其特征在于，所述的注射用油选自精制大豆油、花生油、红花油、棉籽油、橄榄油、椰子油、麻油、鱼油、中链甘油单酯、中链甘油双酯、中链甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其组合。4.根据权利要求3所述的前列地尔组合物，特征在于，所述的注射用油为精制大豆油和中链甘油三酯，两者重量比为1:1。5.根据权利要求1所述的前列地尔组合物，其特征在于，所述的磷脂为蛋黄卵磷脂，其中磷脂酰胆碱的含量为96%以上。6.根据权利要求1所述的前列地尔组合物，其特征在于，含有油酸，甘油，pH值为5.0 ~6.0。7.—种权利要求1~6任一所述的前列地尔组合物的制备方法，其特征在于，包括...
【专利技术属性】
技术研发人员：林金平，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：北京蓝丹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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