The invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, and discloses a 1,4 Diaminonaphthalene derivative, its preparation method and application. Formula (I) shows 1,4 Diaminonaphthalene derivatives and pharmacologically acceptable salts and solvents, in which L 1 and L2 are selected from O, S and NH respectively; n is 0, 1, 2, 3, 4 or 5 R;
【技术实现步骤摘要】
一种1,4-二胺萘衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种1,4-二胺萘衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
近年来的临床和基础医学研究结果证实，肿瘤的发生发展和转移依赖于新生血管的形成。肿瘤血管生成是肿瘤细胞、血管内皮细胞、血管细胞外基质等相互作用的结果。其中血管内皮生长因子VEFG(vascularendothelialgrowthfactor)的生物功能在血管生成中处于关键地位。大多数细胞生长因子受体含有酪氨酸激酶的肽链序列，许多肿瘤中可见不同酪氨酸激酶受体的过表达或激活。根据肽链序列的相似性及其结构上的特点，这些受体又被分成若干家族：1、表皮生长因子受体家族，包括EGFR、HER-2、HER-3、HER-4等，此类受体的高表达常见于上皮细胞肿瘤；2、胰岛素受体家族，包括胰岛素受体、胰岛素样生长因子受体(IGF-R)和胰岛素相关受体(IRR)等，在血癌中常见于此类受体的高表达；3、血小板衍生生长因子受体家族(PDGFR)，包括PDGFR-α、PDEFR-β、CSF-1R、c-Kit等，此类受体在脑肿瘤、血癌中常见高表达；4、成纤维细...
【技术保护点】
1.一种式(I)所示的1,4‑二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物，
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的1,4-二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐、溶剂合物，其中，L1和L2各自选自O、S和NH；n为0、1、2、3、4或5；R1选自氢、C1-C8烷基和C3-C7环烷基；R2选自氢、C1-C8烷基、被取代的C1-C8烷基、C3-C7环烷基、被取代的C3-C7环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基；R3选自氢、C1-C8烷基和C3-C7环烷基；R4选自C3-C7杂环烷基、被取代的C3-C7杂环烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基。2.根据权利要求1所述的1,4-二胺萘衍生物，其特征在于，R1为氢，R2选自芳基、被取代的芳基、杂芳基和被取代的杂芳基。3.根据权利要求1所述的1,4-二胺萘衍生物，其特征在于，L为O，n为3，R3选自氢、甲基和乙基，R4选自吗啉、哌啶、吡咯烷和哌嗪。4.根据权利要求1所述的1,4-二胺萘衍生物，其特征在于，所述1,4-二胺萘衍生物的结构式为：5.一种制备式(I)所示的1,4-二胺萘衍生物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(a)使式(1)所示的化合物进行脱烷基反应，得到式(2)所示的化合物；(b)使式(2)所示的化合物进行亲核取代反应，得到式(3)所示的化合物；(c)在过氧化氢叔丁醇和氢氧化钾的存在下，在式(3)所示的化合物中引入羟基，得到式(4)所示的化合物；(d)使式(4)所示的化合物发生取代反应，得到式(5)所示的化合物；(e)使式(5)所示的化合物与氨基取代物发生亲和取代反应，得到式(6)所示的化合物；(f)使...
【专利技术属性】
技术研发人员：廖年生，胡贤德，邹明明，谭淑兰，
申请(专利权)人：江西润泽药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西,36
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