The invention relates to a practical method for preparing 1 (2 hydroxyethyl) piperazine hydrochloride, an important pharmaceutical raw material. Piperazine hydrochloride reacts with 2 chloroethanol at 100 150 degrees Celsius in a solvent-free or solvent-free condition; 1 (2 hydroxyethyl) piperazine hydrochloride can be obtained directly in high yield without protecting one of the amino groups of piperazine.
【技术实现步骤摘要】
1-(2-羟基乙基)哌嗪盐酸盐的一种新的制备方法
本专利技术提供了一种经济实用的制备医药中间体1-(2-羟基乙基)哌嗪盐酸盐的新方法。
技术介绍
哌嗪是很多药物的重要组成部分，为分子中含两个氮原子的六元杂环，是富氮杂环化合物的理想结构单元，具有生成焓高、热稳定性好等特点。近年来，哌嗪类化合物在有机合成和医学中的应用已引起了有机化学界和药学界的广泛关注，哌嗪环与传统的有机药物相比，具有更好氮平衡的对称结构。在药物合成中引入哌嗪环，可作为药物增效基团，改善药物的药代动力学性质，提高药物的生物活性；含哌嗪环的化合物可以进一步合成许多类型有机化合物，这些化合物大多具有高效的药理活性，有些已经开发成为临床药物。在2012年公布的全球排名100以内的畅销药物中，我们在约10种畅销药中找到了相应的哌嗪组成部分，如排名比较靠前的Quetiapine(喹硫平)、Aripiprazole(阿立哌唑)、Clozapine(氯氮平)和Olanzapine(奥氮平)都用于精神疾病治疗，其他如Levofloxacin(左氧氟沙星)用于消炎杀菌、Cetirizinehydrochloride(盐酸西替利嗪)用于抗过敏。单取代哌嗪的传统工艺是先用Boc/Cbz/Ac等保护即先保护一端的氨基，然后与卤化物反应做另外一端的取代反应，最后去除掉保护基，才得到最终单取代产品。这些传统工艺路线长，耗时，总收率低，在工业化生产中有很大缺陷，很难采用。
技术实现思路
本专利技术要所要解决的技术问题是克服上述技术存在的缺陷，提供一种实用、简洁的制备单取代哌嗪的方法。我们的合成路线如下方程式所示：单取代哌嗪的...
【技术保护点】
1.1‑(2‑羟基乙基)哌嗪盐酸盐的一种新的制备方法，在合适的溶剂或无溶剂条件下，哌嗪盐酸盐和2‑氯乙醇在100‑150摄氏度下搅拌发生反应；不需要保护哌嗪的一个氨基而直接高产率地得到1‑(2‑羟基乙基)哌嗪盐酸盐。
【技术特征摘要】
1.1-(2-羟基乙基)哌嗪盐酸盐的一种新的制备方法，在合适的溶剂或无溶剂条件下，哌嗪盐酸盐和2-氯乙醇在1...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭海燕，
申请(专利权)人：无锡乾浩生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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