The invention discloses an application of G protein-coupled receptor 109 A inhibitor in drug preparation. The G protein-coupled receptor 109 A inhibitor is Benzoylglycine or/and m-hydroxyphenylpropionic acid. Two active molecules, Benzoylglycine and m-hydroxyphenylpropionic acid, mediate the treatment of various diseases by inhibiting the expression of G protein-coupled receptor 109 A (GPR 109 A) through inhibiting the expression of G protein-coupled receptor 109 A (GPR 109 A). Therapeutic effect. Active molecules inhibit the expression of GPR109A and bind specifically to GPR109A to treat various diseases benefiting from GPR109A. At the same time, these two active molecules can inhibit the aging of bone marrow stromal cells, inhibit osteoclast proliferation and bone resorption, stimulate bone formation and increase bone mass in vivo.
【技术实现步骤摘要】
G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及苯甲酰甘氨酸和间羟基苯丙酸通过抑制G蛋白偶联受体109A在相关疾病治疗中的应用。
技术介绍
G蛋白偶联受体(GPCR)是最通用的受体家族，因为它们具有与不同的化学配体响应的能力。尽管在过去几十年中研究者付出了大量努力，但仍有超过100个单独的GPCR其内源性配体未知。最近，形成GPCR亚家族的GPR109A，GPR109B和GPR81的配体被发现。这些受体的生理配体是酮体3-羟基丁酸盐，代谢产物2-羟基丙酸盐(乳酸盐)以及β-氧化中间体3-羟基辛酸酯。因此，该受体亚家族被作为能量代谢中间体的羟基羧酸配体活化。研究者提出其内源配体的羟基羧酸结构是该受体亚家族的特殊性质，并且羟基羧酸受体起代谢传感器的作用，其微调代谢途径的调节。苯甲酰甘氨酸和间羟基苯丙酸是源自蓝莓色素多酚的代谢物，具有羟基羧酸的结构。研究发现这两种活性分子具有一定的生物活性，但对于G蛋白偶联受体109A的作用及G蛋白偶联受体109A介导疾病的作用尚不清楚。
技术实现思路
本专利技术提供了一种新型的G蛋白偶联受体109A抑制...
【技术保护点】
1.一种G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂为苯甲酰甘氨酸或/和间羟基苯丙酸，结构如式(I)所示：
【技术特征摘要】
1.一种G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂为苯甲酰甘氨酸或/和间羟基苯丙酸，结构如式(I)所示：所述的药物通过活性分子抑制G蛋白偶联受体109A的表达对G蛋白偶联受体109A介导的各种疾病进行治疗或预防。2.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于抑制GPR109A蛋白表达，逆转核因子κ-κB配体受体激活剂对于GPR109A蛋白表达的促进作用。3.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物与GPR109A特异性的结合，几乎不与GPR109B结合。4.根据权利要求1所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的药物用于治疗骨质疏松和关节炎等骨退行性疾病。5.根据权利要求4所述的G蛋白偶联受体109A抑制剂在药物制备中的应用，其特征在于，所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈尽染，
申请(专利权)人：浙江欧谱生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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