【技术实现步骤摘要】
一种利伐沙班晶体
本专利技术属于医药合成领域，具体涉及一种利伐沙班晶体及其制备方法和用途。
技术介绍
抗凝血药物利伐沙班(Rivaroxaban)，其化学名称为5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-〔-4-(3-氧-4-吗啉基)苯基〕-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩-羧酰胺，其分子式为C19H18ClN3O5S，分子量为435.88。结构如下所示：利伐沙班(Rivaroxaban)是拜尔公司历经10年研发的新型抗凝药物，是一种高级选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。自2008年9月首次在加拿大上市后，目前在全球120个国家获批。利伐沙班存在多晶态形式，目前WO2007/039132公开了晶型Ⅰ、晶型Ⅱ、晶型Ⅲ、无定形、水合物、NMP和THF溶剂化合物的晶型表征数据和它们的制备方法；CN02292332A报道了利伐沙班的APO-A新晶型；EP2573084A1报道了利伐沙班的B1、B2和E晶型及彼此之间相...
【技术保护点】
1.一种如式I的利伐沙班晶体，其特征在于，所述晶体状利伐沙班为利伐沙班甲酸溶剂化晶体，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在3.5±0.2°，4.8±0.2°，7.1±0.2°，7.8±0.2°，8.9±0.2°，9.7±0.2°有特征峰；
【技术特征摘要】
1.一种如式I的利伐沙班晶体，其特征在于，所述晶体状利伐沙班为利伐沙班甲酸溶剂化晶体，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在3.5±0.2°，4.8±0.2°，7.1±0.2°，7.8±0.2°，8.9±0.2°，9.7±0.2°有特征峰；2.如权利要求1所述的利伐沙班晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在3.5±0.2°，4.8±0.2°，7.1±0.2°，7.8±0.2°，8.9±0.2°，9.7±0.2°，13.1±0.2°，15.8±0.2°，19.5±0.2°，22.4±0.2°，26.5±0.2°有特征峰。3.如权利要求1所述的利伐沙班晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在3.5±0.2°，4.8±0.2°，7.1±0.2°，7.8±0.2°，8.9±0.2°，9.7±0.2°，11.9±0.2°，13.1±0.2°，14.4±0.2°，15.8±0.2°，19.5±0.2°，19.8±0.2°，21.7±0.2°，22.4±0.2°，25.5±0.2°，26.5±0.2°有特征峰。4.如权利要求1所述的利伐沙班晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图1所示的X射线粉末衍射...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭立红，张朝花，翟立海，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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