The present invention provides compounds and compositions suitable for use as inhibitors of Bruton tyrosine kinase and exhibiting desired characteristics of Bruton tyrosine kinase.
【技术实现步骤摘要】
嘧啶基酪氨酸激酶抑制剂本申请是申请号为201380036869.5、专利技术名称为“嘧啶基酪氨酸激酶抑制剂”且申请日为2013年6月7日的中国专利技术专利申请(PCT申请号为PCT/US2013/044800)的分案申请。相关申请的交叉引用本申请要求2012年6月8日提交的美国临时申请序号61/657,360的优先权，其全部内容是特此以引用的方式并入本文中。专利技术背景Tec激酶是非受体酪氨酸激酶，包括Tec(在肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶)、Btk(布鲁顿酪氨酸激酶)、Itk(白介素-2(IL-2)诱导型T细胞激酶，还称为Emt或Tsk)、Rlk(休眠淋巴细胞激酶，还称为Txk)、Lck(淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶)以及Bmx(染色体X上的骨髓酪氨酸激酶基因，还称为Etk))。这些激酶主要在造血细胞中表达，但还在内皮细胞和肝细胞中检测到Bmx和Tec的表达。Tec激酶(Itk、Rlk以及Tec)在T细胞中表达并且全部在T细胞受体(TCR)下游活化。Btk是B细胞受体(BCR)信号传导的下游介体，其涉及在调控B细胞活化、增殖以及分化中。更确切地说，Btk含有结合磷脂...
【技术保护点】
1.化合物的药学上可接受的盐，所述化合物选自：
【技术特征摘要】
2012.06.08 US 61/657,3601.化合物的药学上可接受的盐，所述化合物选自：2.根据权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物为：3.根据权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物为：4.根据权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物为：5.根据权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物为：6.根据权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物为：7.根据权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物为：8.根据权利要求1的化合物的药学上可接受的盐，其中所述化合物为：9.药物组合物，其包含根据权利要求1-8的任一项的化合物的药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。10.根据权利要求1-8的任一项的化合物的药学上可接受的盐用于降低布鲁顿酪氨酸激酶的酶活性的用途。11.根据权利要求1-8的任一项的化合物的药学上可接受的盐或权利要求9的药物组合物在制备用于治疗对抑制布鲁顿酪氨酸激酶有应答的病症的药物中的用途。12.根据权利要求1-8的任一项的化合物的药学上可接受的盐或权利要求9的药物组合物在制备用于治疗选自以下的病症的药物中的用途：自体免疫病症、发炎性病症以及癌症。13.权利要求12的用途，其中所述病症为类风湿性关节炎。14.权利要求12的用途，其中所述病症为全身性红斑狼疮。15.权利要求12的用途，其中所述病症为异位性皮炎。16.权利要求12的用途，其中所述病症为白血病或淋巴瘤。17.根据权利要求1-8的任一项的化合物的药学上可接受的盐或权利要求9的药物组合物在制备用于治疗对B细胞消耗有应答的病症的药物中的用途...
【专利技术属性】
技术研发人员：BT霍普金斯，P康伦，TR钱，TJ詹金斯，X蔡，M休莫拉，X施，RA米勒，A汤普森，
申请(专利权)人：比奥根MA公司，苏尼西斯制药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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