一种含有艾地苯醌的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含有艾地苯醌的药物组合物及其制备方法，具体涉及一种可改善认知行为的包含聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物和艾地苯醌的药物组合物及其制备方法，属于药物制剂技术领域。所述的药物组合物包含艾地苯醌、稳定剂和冻干保护剂，其中，各组成成分在组合物中的百分组成如下：艾地苯醌占20‑50％，稳定剂占2‑10％，冻干保护剂占40‑60％，艾地苯醌与稳定剂的重量比为：15:1‑3:1。本发明专利技术使用冷冻干燥技术对制备出的药物组合物混悬液进行冷冻干燥获得粉末状药物组合物，所述药物组合物冻干粉末在纯水或等渗液体的稀释作用下，可迅速分散成纳米混悬状态。

【技术实现步骤摘要】
一种含有艾地苯醌的药物组合物及其制备方法
本专利技术涉及一种含有艾地苯醌的药物组合物及其制备方法，具体涉及一种可改善认知行为的包含聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物和艾地苯醌的药物组合物及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
艾地苯醌是辅酶Q10的短链衍生物，最初由日本武田公司开发用于治疗认知障碍疾病。艾地苯醌具有双重作用机制：(1)通过抑制脂质过氧化，保护线粒体免受活性氧的破坏，最终保护细胞膜；(2)通过参与线粒体呼吸链的电子传递，促进ATP的形成和脑代谢。基于上述药理作用，艾地苯醌在治疗多种线粒体和神经肌肉疾病方面具有广阔的前景，如阿尔茨海默病，弗里德赖希共济失调和Leber遗传性视神经病变等。艾地苯醌具有良好的膜通透性，可通过血脑屏障到达线粒体。但是，艾地苯醌水溶性差，其水中溶解度仅约8mg/L；有活性的母体艾地苯醌口服后经过β氧化，快速被代谢为一系列无活性的代谢物。艾地苯醌在生理条件下溶解度差、溶出过程缓慢、首过效应强等性质均影响其药效活性的发挥。提高溶出速率是改善其生物利用度的有效手段。目前市售片剂采用增溶技术提高药物的吸收，但效果有限。由于艾地苯醌具本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有艾地苯醌的药物组合物，其特征在于：包含艾地苯醌、稳定剂和冻干保护剂，各组成成分在组合物中的百分组成如下：艾地苯醌占20‑50％，稳定剂占2‑10％，冻干保护剂占40‑60％，所述稳定剂为表面活性剂或高分子聚合物，选自聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物、羟丙基甲基纤维素、泊洛沙姆、脱氧胆酸钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种，优选羟丙基甲基纤维素、聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物，更优选聚乙烯己内酰胺‑聚乙酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物。

【技术特征摘要】
1.一种含有艾地苯醌的药物组合物，其特征在于：包含艾地苯醌、稳定剂和冻干保护剂，各组成成分在组合物中的百分组成如下：艾地苯醌占20-50％，稳定剂占2-10％，冻干保护剂占40-60％，所述稳定剂为表面活性剂或高分子聚合物，选自聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、羟丙基甲基纤维素、泊洛沙姆、脱氧胆酸钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种，优选羟丙基甲基纤维素、聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物，更优选聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的稳定剂为，聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物或羟丙基甲基纤维素中的一种或多种。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述的冻干保护剂选自麦芽糖、乳糖、甘露醇、蔗糖、山梨醇、环糊精、右旋糖苷以及聚乙二醇中的一种或多种，优选麦芽糖和蔗糖，更优选麦芽糖。4.一种如权利要求1所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：(1)将稳定剂溶解分散于水中，在磁力搅拌下制备含有稳定剂的水分散介质，得溶液A；(2)将艾地苯醌经磁力搅拌分散于步骤(1)得到的水相分散介质中，得粗混悬液...

【专利技术属性】
技术研发人员：付强，马敏超，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21