本发明专利技术公开了一种β-环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法，其步骤为：将β-环糊精溶于蒸馏水制成饱和溶液，将β-环糊精饱和溶液水浴加热至30-80℃并恒温搅拌15-50min；在恒温搅拌下加入艾地苯醌，继续搅拌混合均匀得混合溶液，然后对混合溶液进行超声包合，得β-环糊精-艾地苯醌包合溶液；再将β-环糊精-艾地苯醌包合溶液置于0-8℃下静置24h，抽滤、干燥为固体粉末，再磨成细粉，过筛，即得β-环糊精-艾地苯醌微胶囊。本发明专利技术中解决了IDBN的水溶性问题，同时大大减轻了其本身固有的颜色，则可以实现与化妆品配方中其他组分兼容而不影响产品外观，这样就可以增大IDBN的应用范围。
【技术实现步骤摘要】
—种β-环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法
本专利技术涉及一种制备微胶囊的方法，具体地涉及，属于生物活性功能物质改变物理性能和外观的微胶囊化
技术介绍
艾地苯醌(Idebenone，IDBN)化学名称为6_(10-羟葵基)_2，3_ 二甲氧基_5_甲基-1，4-苯醌，分子式为C19H3(i05。艾地苯醌呈橘黄色粉末状晶体，几乎不溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，熔点在52-55° C。艾地苯醌是一种很有应用价值的有机合成药物，在结构上类似于辅酶Q10，具有良好的抗氧化活性，是一种非常有效的抗氧化剂。艾地苯醌(IDBN)是生命体最主要生化物质辅酶CoQlO的衍生物，是一类高效安全的天然抗氧化剂。可保护皮肤抵御环境氧化伤害。经美国维吉尼亚州抗老化协会实验证实其抗氧化效果优于市面上常见之抗氧物，如维生素E、辅酶QlO以及维他命C等。艾地苯醌在减少细纹、抑制黑色素生成、以及减缓真皮层胶原蛋白受损速度等方面都能起到很好的效果。因而近年来在化妆品中的应用备受关注。国外著名的化妆品公司，如美国的伊丽莎白.雅顿公司的研发人员将其应用于去皱抗衰老产品和眼部护理产品中(PREVAGE逆时橘灿系列，其核心成分就是IDBN)。时至今日国内尚未见将IDBN应用于化妆品的报道。IDBN不溶于水，溶于有机物时呈现金灿的深橘黄色，将其直接添加进化妆品时，产品呈现深橘黄色，严重影响产品的外观质地而难以为消费者接受。另外，IDBN不溶于水的性质，使其难以直接地添加到水基型产品中，这样就大大限制了 IDBN在化妆品工业中的应用。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是克服现有技术的不足，突破IDBN应用性能的局限性，提供一种包合效果好、可以大大提高艾地苯醌的水溶性、减轻艾地苯醌本身固有颜色的β-环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法。本专利技术为解决上述技术问题，采用以下技术方案:一种环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤:a、将β -环糊精溶于蒸馏水制得β -环糊精饱和溶液，将β -环糊精饱和溶液水浴加热至30-80°C并恒温搅拌15-50min ；b、在恒温搅拌下将艾地苯醌加入β -环糊精饱和溶液，继续搅拌混合均匀得混合溶液，然后对混合溶液进行超声包合，得β -环糊精-艾地苯醌包合溶液；C、将β-环糊精-艾地苯醌包合溶液置于0_8°C下静置24h，抽滤、干燥为固体粉末，再磨成细粉，过筛，即得β -环糊精-艾地苯醌微胶囊。本专利技术中环糊精-艾地苯醌微胶囊可以称为β_⑶-1DBN微胶囊或β -CD-1DBN 包合物。本专利技术中艾地苯醌与β_环糊精的摩尔比为1:1 1:12。本专利技术中艾地苯醌与β -环糊精的摩尔比优选为1:2 1:6。本专利技术中艾地苯醌为粉末。β -环糊精(β -⑶)及其衍生物(β -⑶D)是近年来发展起来的新型药物包合材料，与难溶性药物形成包合物后，可以改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度。环糊精种类很多，但目前仍以β-CD应用最广，因β-CD具有空腔内径大小适中，包力强，原料能大量生产，经济易得等优点。β-CD分子内部以碳-氢键和醚键为主，具有疏水性，外部以羟基为主，具有亲水性，且空腔内径大小合适，其“内疏水，外亲水”的分子结构使其具有很多化学特性和用途。药物经β_⑶包合后，可不同程度地改善其溶解性能，在医药、食品、化妆品、农业及其它工业中已广泛应用。β_⑶的结构如附图1所示，β_⑶与芯材客体分子形成特殊结构的包合物(InelusionCompound)的过程如附图2所示。本专利技术步骤b、c中恒温搅拌的转速为300-600rpm，所述步骤c中搅拌混合的时间为 30_40min。本专利技术步·骤c中的超声包合参数为:超声功率70-90W，超声时间为20_30min。本专利技术步骤c中抽滤条件为-0.06-0.08Mpa。本专利技术步骤d中的干燥为烘箱45_65°C下干燥，干燥12_16h。本专利技术与现有技术相比，有以下优点:本专利技术中使IDBN被水溶性环糊精壁材包裹，制得的微胶囊具有良好的亲水性，解决了 IDBN的水溶性问题，同时微胶囊化的IDBN作为芯材被壁材包埋，大大减轻了其本身固有的颜色，则可以实现与化妆品配方中其他组分兼容而不影响产品外观，这样就可以增大IDBN的应用范围。本专利技术工艺简单，成本低，适于推广。附图说明图1为β -环糊精的分子结构图；图2为β -⑶与芯材客体分子形成特殊结构的包合物过程示意图；图3为IDBN的红外光谱图；图4为β -⑶的红外光谱图；图5为β -⑶-1DBN包合物的红外光谱图；图6为IDBN和β -⑶物理混合物的红外光谱图；图7为β -⑶-1DBN包合物验证X-射线衍射图谱；图8为IDBN标准曲线图；图9为β -CD-1DBN与IDBN溶解度的测试图谱；图10为β -⑶-1DBN微胶囊的溶解度曲线图。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步详细描述:以下实验中用到的实验材料为:艾地苯醌(市售)，β_环糊精(市售)，无水乙醇(分析纯，购自天津化学试剂一厂)，二乙二醇乙醚(市售)，溴化钾(光谱纯，市售)。所用到的超声设备为超声水洗仪。一、对本专利技术进行单因素实验确定工艺:由于IDBN与β_⑶的包合反应为可逆反应，影响微胶囊形成的因素很多，为了达到最佳的包覆效果，对IDBN添加状态、芯壁比、包合温度、超声时间、搅拌速度等参数进行了单因素实验，综合包合率、含药量、收得率为指标，以挑选出对IDBN-β -CD微胶囊包合影响较大、且互相影响制约的因素，用于下一步实验。评价包合效果需要综合考虑包合物的包合率、含药量以及收得率，分别定义如下:包合率％=包合物中IDBN的质量/IDBN的投入量*100%含药量％=包合物中IDBN的质量/包合物的质量*100%收得率％=包合物的质量/ (IDBN+环糊精的投入量)*100%ο考虑到在实际应用生产中，包合率是首要考虑因素，故将综合评分定义为:综合评分=40%包合率+30%含药量+30%收得率。(I) IDBN加入状态对包合效果的影响 分别设计了三组实验:粉末状IDBN直接添加、IDBN用无水酒精溶解后添加、IDBN用二乙二醇乙醚(Carbitol C G)溶解后加入β-⑶饱和溶液。二乙二醇乙醚是一种良好的溶剂，具有保湿、润滑的作用，可以作为护肤品成分。其结果如表I所示。表1:权利要求1.，其特征在于包括以下步骤 a、将环糊精溶于蒸馏水制得环糊精饱和溶液，将环糊精饱和溶液水浴加热至30-80°C并恒温搅拌15-50min ； b、在恒温搅拌下将艾地苯醌加入β-环糊精饱和溶液，继续搅拌混合均匀得混合溶液，然后对混合溶液进行超声包合，得β -环糊精-艾地苯醌包合溶液； C、将β -环糊精-艾地苯醌包合溶液置于0-8°C下静置24h，抽滤、干燥为固体粉末，再磨成细粉，过筛，即得环糊精-艾地苯醌微胶囊。2.根据权利要求I所述的一种环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法，其特征在于所述艾地苯醌与环糊精的摩尔比为I :1-1 :12。3.根据权利要求2所述的，其特征在于所述艾地苯醌与环糊精的摩尔比为I :2-1 :6。4.根据权利要求2或3所述的，其特征在于所述的艾地苯醌为粉末。5.根据权利要求I所述的一种环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法，其本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种β?环糊精超声包合制备艾地苯醌微胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：a、将β?环糊精溶于蒸馏水制得β?环糊精饱和溶液，将β?环糊精饱和溶液水浴加热至30?80℃并恒温搅拌15?50min；b、在恒温搅拌下将艾地苯醌加入β?环糊精饱和溶液，继续搅拌混合均匀得混合溶液，然后对混合溶液进行超声包合，得β?环糊精?艾地苯醌包合溶液；c、将β?环糊精?艾地苯醌包合溶液置于0?8℃下静置24h，抽滤、干燥为固体粉末，再磨成细粉，过筛，即得β?环糊精?艾地苯醌微胶囊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱杰连，程传深，梁娟，陈意平，
申请(专利权)人：广州保税区雅兰国际化妆品有限公司，
类型：发明
国别省市：
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