The present invention discloses a synthetic method for an intermediate of propClamolamo, which synthesizes N tert butbutoxycarbonyl pipiperidine 3 carboxylic acid and N hydroxhydroxy phphphphphthaimiimiimiimiimiimiimide via condcondcondcondensation reaction to prepare (N 8209 tertbutbutoxycarbocarbonyl 8209 pipipipipipipipiperidine) 3 3 formyl 8209 formyl (N hydroxhydroxhydroxhydroxy phphphphphphphphphphphthaimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimiimi) lipid;; (N 9; Hydroxyphthalimide) Lipid and Di The intermediate of proclamol was synthesized by root-shore coupling reaction of (3_methoxyphenyl) zinc. Compared with the existing synthesis method, the method is simple and feasible, uses low toxicity and cheap metal catalyst, does not need to add additional ligands in the reaction, has lower cost and better yield, and is suitable for large-scale industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种丙克拉莫中间体的合成方法
本专利技术涉及生物医药
，更具体地，涉及一种丙克拉莫中间体的合成方法。
技术介绍
丙克拉莫(通用名：3-PPP，商品名：Preclamol)，化学名为N-正丁基-3-(3-羟基苯酚)哌啶。丙克拉莫的分子量：219.33；CAS登记号：75240-91-4；丙克拉莫由阿斯利康研发。丙克拉莫是一种抗帕金森，抗抑郁药，是多巴胺受体部分激动剂，具有选择性刺激多巴胺自身受体，在突触后部位有功能性激动作用。对其它单胺递质或其它受体，如D1、5-HT1A和5-HT2很少亲合力。现有技术中(JMedChem,1981,24,1475-82；JRNethChemS℃1981,100,333-336；Chem.Commun.,2013,49,9425—9427；Angew.Chem.Int.Ed.2015,54,7644-7647；J.Am.Chem.S℃.2015,137,13760-13763；Chem.Eur.J.2015,21,12797–12803；TetrahedronLett.2017,58,606-609.)，丙克拉莫中间体的合成工...
【技术保护点】
1.一种丙克拉莫中间体的合成方法，其特征在于，将N‑叔丁氧羰基‑哌啶‑3‑羧酸与N‑羟基邻苯二甲酰亚胺经缩合反应得到的浓缩粗产物直接与二‑(3‑甲氧基苯基）锌经根岸偶联反应制得丙克拉莫中间体。
【技术特征摘要】
1.一种丙克拉莫中间体的合成方法，其特征在于，将N-叔丁氧羰基-哌啶-3-羧酸与N-羟基邻苯二甲酰亚胺经缩合反应得到的浓缩粗产物直接与二-(3-甲氧基苯基）锌经根岸偶联反应制得丙克拉莫中间体。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，浓缩粗产物经提纯后得到（N-叔丁氧羰基-哌啶)-3-甲酰基-(N-羟基邻苯二甲酰亚胺)脂，再与二-(3-甲氧基苯基）锌经根岸偶联反应制得丙克拉莫中间体。3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述缩合反应的反应温度为为0～50℃，反应时间为（3h）。4.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，N-叔丁氧羰基-哌啶-3-羧酸与N-羟基邻苯二甲酰亚胺的摩尔比例为1.0：1.0～1.5。5.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，...
【专利技术属性】
技术研发人员：王洪根，刘许歌，李清江，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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