The invention relates to a sustained-release preparation of cyclobenzaline hydrochloride, which belongs to the field of pharmaceutical preparations. The invention provides a cyclobenzaline hydrochloride cladding chip. The inner chip consists of an active component cyclobenzaline hydrochloride, a sustained-release agent, a diluent, an adhesive, a disintegrating agent and a lubricant. The middle layer is a sustained-release cladding layer, and the outer layer has the same composition as the inner chip. The ring-benzalin-coated chip of the invention uses cross-linked sodium alginate and chitosan as slow-release agent, and the release rate is ideal. The release rate is gentle within 24 hours, and the release is basically completed within 24 hours. The test results of influencing factors test, accelerated test and long-term sample retention test at room temperature show that the stability of the chip is good. The cyclobenzaline hydrochloride chip of the invention solves the problem that cyclobenzaline hydrochloride is frequently used because of its short half-life in vivo, thus affecting the drug compliance of patients.
【技术实现步骤摘要】
一种盐酸环苯扎林缓释制剂
本专利技术涉及药物制剂领域,具体涉及一种盐酸环苯扎林缓释制剂。
技术介绍
盐酸环苯扎林(cyclobenzaprinehydrochloride,1),化学名为5~(3~二甲胺基亚丙基)二苯并[a,d]环庚烯盐酸盐,是美国Merck公司研发的肌肉松驰剂,现已在多国上市,商品名Flexeril。盐酸环苯扎林为中枢性肌肉松弛药,其作用部位可能在脑干,不是神经节肌肉阻断剂,给药后出现骨骼肌松驰作用,盐酸环苯扎林亦具有抗胆碱作用,能够缓解局部性肌肉痉挛症状,同时不干扰肌肉的正常功能,对中枢神经系统疾病导致的肌肉疫挛无效。临床主要用于治疗疼痛性局部肌肉痉挛的辅助用药。盐酸环苯扎林能够缓解或消除多种动物模型中的肌肉高敏感状态。动物研究提示,盐酸环苯扎林不能直接干扰动物肌肉神经功能或者直接影响骨骼肌肉功能,其主要作用于中枢神经系统的大脑部分,而并非直接控制肌肉痉挛和松弛骨豁肌。有证据提示,盐酸环苯扎林通过影响运动神经纤维,降低非正常性肌肉运动,达到肌松效应。然而,由于盐酸环苯扎林在生物体内半衰期较短,其普通剂型每日需用药多次,用药较为频繁,影响了患者用药的顺应性,因而研制盐酸环苯扎林缓释制剂具有重大意义。
技术实现思路
本专利技术的目的即是提供一种质量稳定的盐酸环苯扎林缓释制剂。为解决该技术问题,本申请提供的技术方案是一种盐酸环苯扎林缓释制剂,其是一种包芯片,内芯片的组成为活性成分盐酸环苯扎林,缓释剂,稀释剂,粘合剂,崩解剂和润滑剂,中间层为缓释包衣层,外层的组成与内芯片相同。所述内芯片与外层的重量比为3~9:2~6,优选为3:2。所述缓释剂包括交 ...
【技术保护点】
1.一种盐酸环苯扎林缓释制剂,其特征在于,其是一种包芯片,内芯片的组成为活性成分盐酸环苯扎林,缓释剂,稀释剂,粘合剂,崩解剂和润滑剂,中间层为缓释包衣层,外层的组成与内芯片相同。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸环苯扎林缓释制剂,其特征在于,其是一种包芯片,内芯片的组成为活性成分盐酸环苯扎林,缓释剂,稀释剂,粘合剂,崩解剂和润滑剂,中间层为缓释包衣层,外层的组成与内芯片相同。2.根据权利要求1所述的盐酸环苯扎林缓释制剂,其特征在于,所述内芯片与外层的重量比为3~9:2~6,优选为3:2。3.根据权利要求1或2所述的盐酸环苯扎林缓释制剂,其特征在于,所述缓释剂包括交联海藻酸钠、羟丙甲基纤维素和壳聚糖中的一种或多种,优选为由交联海藻酸钠和壳聚糖组成。4.根据权利要求1~3任一项所述的盐酸环苯扎林缓释制剂,其特征在于,所述交联海藻酸钠和壳聚糖的比例为1~10:1~10。5.根据权利要求1~3任一项所述的盐酸环苯扎林缓释制剂,其特征在于,所述稀释剂包括微晶纤维素、可压性淀粉、糊精、甘露醇和山梨醇中的一种或多种。6...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈阳生,王明刚,孙桂玉,刘晓霞,杜昌余,王清亭,刘振玉,臧云龙,
申请(专利权)人:正大制药青岛有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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