The invention relates to a method for synthesizing metabolites in vivo. The method comprises the following steps: extracting and separating crocin from Gardenia jasminoides, hydrolyzing crocin into crocinic acid, synthesizing crocinic acid fluoride substitutes with crocinic acid as substrate, and reacting fluoride substitutes with D glucuronic acid to form the target compound crocinic acid monoglucuronic acid. The synthesis method has the advantages of simple principle, convenient operation and low requirement for equipment, and can be widely applied.
【技术实现步骤摘要】
西红花酸单葡萄糖醛酸的合成方法
本专利技术涉及药物合成领域，尤其涉及一种西红花酸单葡萄糖醛酸的合成方法。
技术介绍
crocetin-monoglucuronide(西红花酸单葡萄糖醛酸)是由日本学者AkiraAsai采用西红花总苷和西红花酸灌胃给予小鼠并对血浆分析时首次发现，分子结构如下：crocetin-monoglucuronide是西红花苷和西红花酸体内代谢产物，并推测这种体内代谢物可能是西红花苷和西红花酸在体内发挥疗效的活性分子形式。虽然西红花总苷和西红花酸灌胃给予小鼠后，crocetin-monoglucuronide在血浆中被发现，但未见关于其人工合成及验证的报道。
技术实现思路
基于此，有必要提供一种crocetin-monoglucuronide的合成方法。一种crocetin-monoglucuronide的合成方法，包括如下步骤：步骤S1，提取分离如下结构式表示的化合物A：步骤S2，对所述化合物A进行水解，纯化得到如下结构式表示的化合物B：步骤S3，对所述化合物B进行氟代，生成如下结构式化合物C:步骤S4，对所述化合物C与D-葡萄糖醛酸进行反应，生成如下结构式表示的化合物D:优选的，所述步骤S1包括如下步骤：将栀子粉碎，60％乙醇浸泡，浓缩，HPD100大孔吸附树脂分离，浓缩，即得化合物A。优选的，所述步骤S2中使用的碱为氢氧化钾,控制温度65℃，反应时间2h。优选的，所述步骤S3中所选溶剂为乙醚、石油醚、四氢呋喃和氯仿中的一种。优选的，所述步骤S4中使用的碱为碳酸氢钠。上述合成方法原理简单，操作方便，对设备要求低，可以推广应...
【技术保护点】
1.一种西红花酸单葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，提取分离如下结构式表示的化合物A：
【技术特征摘要】
1.一种西红花酸单葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，提取分离如下结构式表示的化合物A：crocin-1:R1＝R2＝Gen(1)crocin-2:R1＝Gen，R2＝Glu(2)crocin-3：R1＝Gen，R2＝H(3)crocin-4:R1＝Glu，R2＝H(4)步骤S2，对所述化合物A进行水解，纯化得到如下结构式表示的化合物B：步骤S3，对所述化合物B进行氟代，生成如下结构式表示的化合物C:步骤S4，对所述化合物C与D-葡萄糖醛酸进行反应，生成如下结构式表示的化合物D:2.如权利要求1所述的西红花酸单葡萄糖醛酸的合成方法，其特征在于，步骤S1包括如下步骤：粉碎栀子→60...
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