The invention discloses a novel indole pyridinone drug molecule, a preparation method and application thereof, belonging to the technical field of pharmaceutical synthesis. The main points of the technical scheme of the invention are: a novel indole pyridinone drug molecule, whose structure is as follows:
【技术实现步骤摘要】
一种新型吲哚并吡啶酮药物分子及其制备方法和应用
本专利技术属于医药合成
，具体涉及一种新型吲哚并吡啶酮药物分子及其制备方法和应用。
技术介绍
六元含氮杂环化合物是很多药物活性分子的骨架部分。很多含有吡啶、吡啶酮及二氢吡啶酮等骨架的分子都表现出很好的药理活性，如NothapodytineB和NothapodytineA是从臭味假柴龙树中分离而来的化合物，药理实验证明其有很好抗病毒活性，而他们的衍生物Mappicine和Camptothecin则是DNA的拓扑异构酶I的抑制剂，具有一定的抗肿瘤活性，化合物Streptonigrone是从链霉菌属的培养液中分离而来的，表现出良好的抗肿瘤活性。Lycoricidine、Narciclasine和Pancratistatin都是从水仙属植物中分离得到的一类生物碱，均具有良好的生物活性，如昆虫抗食活性、抗肿瘤活性等。吲哚并吡啶类化合物是许多天然产物的结构母核和重要中间体，他们具有抗过敏、抗炎、抗肿瘤、强效镇通和退烧等生理活性。已有很多关于此类化合物活性的相关报道，大多是通过对吲哚环上的氮和吡啶环进行修饰，就可以得到具有不...
【技术保护点】
1.一种新型吲哚并吡啶酮药物分子及其制备方法和应用，其特征在于该吲哚并吡啶酮药物分子的结构为：
【技术特征摘要】
1.一种新型吲哚并吡啶酮药物分子及其制备方法和应用，其特征在于该吲哚并吡啶酮药物分子的结构为：其中R为对氟苯，喹啉和吲哚。2.根据权利要求1所述的一种新型吲哚并吡啶酮药物分子及其制备方法，其特征在于具体步骤为：A、把3,5-二氯苯胺加入水和硫酸的混合溶液中，搅拌均匀后降温至0℃，在搅拌条件下，逐滴加入溶有亚硝酸钠的水溶液，进行重氮化反应得到溶液A；在另一个反应瓶中配置溶有氢氧化钡的水溶液，至于0℃条件下，缓慢滴加溶有丙酮酸乙酯的乙醇，滴加完后搅拌均匀配制得到溶液B；把溶液A至于0℃条件下，缓慢得把溶液B滴加入溶液A，滴加完后升温至40℃反应一段时间发生胺醛缩合反应，过滤反应液，再用乙醚萃取滤液，合并有机相后用无水硫酸镁干燥，浓缩后经正己烷和丙酮混合溶液重结晶得到乙基-2-(2-(3,5-二氯苯基)亚肼基)丙酸；B、把乙基-2-(2-(3,5-二氯苯基)亚肼基)丙酸和多聚磷酸加入甲苯中，加热45℃，搅拌反应一段时间后开起真空，整除甲苯，然后加入冰水，搅拌均匀后抽滤反应液，滤饼经正己烷重结晶得到4,6-二氯吲哚甲酸乙酯；C、把4,6-二氯吲哚甲酸乙酯、亚硝酸钠、过硫酸钾加入到甲酸，在90℃条件下继续搅拌反应至原料反应完全，然后倒入水中，用乙酸乙酯萃取反应液多次，合并有机相后用无水硫酸钠干燥，浓缩反应液后经硅胶柱层析分离得到2-硝基-4,6-二氯吲哚甲酸乙酯；D、把2-硝基-4,6-二氯吲哚甲酸乙酯和催化剂钯碳加入到甲醇中，高压釜内通入氢气，压力达到一定压力，反应温度为40℃，反应至原料反应完全，过滤反应液，滤液浓缩得到纯净的2-胺基-4,6-二氯吲哚甲酸乙酯；E、将2-胺基-4,6-二氯吲哚甲酸乙酯加入到二氯甲烷中，再加入三乙胺，冷却至10℃，缓慢滴加4-氯甲酰乙酸乙酯，室温反应过夜，TLC监控原料反应完全，再加入二氯甲烷稀释反应液，水洗两次，无水硫酸钠干燥，旋干既得2-甲酰胺基乙酸乙酯-4,6-二氯吲哚甲酸乙酯；F、把2-甲酰胺基乙酸乙酯-4,6-二氯吲哚甲酸乙酯加入...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨维晓，任保齐，王家豪，
申请(专利权)人：河南湾流生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41
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