【技术实现步骤摘要】
一种担载疏水药物的可溶性微针及其制备方法
本专利技术属于药物递送领域,更具体地,涉及一种担载疏水药物的可溶性微针及其制备方法。
技术介绍
人体皮肤从内到外分为真皮层和表皮层两层,其中控制药物透皮吸收的角质层位于表皮层,无任何神经和血管,厚度一般仅为十几微米,但是却是药物透皮吸收的主要屏障,所以绝大多数药物的透皮吸收速率和剂量都难以满足给药要求。通过微针给药在很大程度上可以解决这个问题。微针刺穿皮肤的角质层后,会形成微小的药物通道,药物便可借助该药物通道进入皮肤,这就极大地提高了药物的利用率。而且微针细而尖,穿刺深度一般仅为几百微米,不会触及神经和血管,因此不会产生明显的疼痛和出血现象,是一种微创的给药方式。可溶性聚合物微针,是指有效药物成分随着可溶性聚合物基底材料直接溶解在皮肤中并释放的一类微针,与其他类型微针相比,具有给药效率高、安全性好、制备简单等优点。但是制备担载药物的可溶性微针的前提条件是药物能够配成一定质量分数的药物水溶液或药物能溶解在聚合物水溶液中,这就要求药物具有很好的水溶性,所以在水中溶解度低的疏水药物制成的可溶性微针中药物含量极低,不能满足实际应 ...
【技术保护点】
1.一种担载疏水药物可溶性微针的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)取疏水药物和具有生物相容性的增溶物质,共同溶解于水中,获得疏水药物水溶液;(2)取可溶性聚合物,溶于水中,得到聚合物水溶液;(3)将所述步骤(1)得到的所述疏水药物水溶液加入到微针模具中,通过真空处理或离心处理使该疏水药物水溶液填入至微针模具的尖端部分;(4)将所述步骤(2)得到的所述聚合物水溶液加入所述步骤(3)得到的尖端已载有疏水药物的微针模具中,通过真空处理或离心处理使该聚合物水溶液填满该微针模具,干燥后脱模,得到尖端担载疏水药物的可溶性微针。
【技术特征摘要】
1.一种担载疏水药物可溶性微针的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)取疏水药物和具有生物相容性的增溶物质,共同溶解于水中,获得疏水药物水溶液;(2)取可溶性聚合物,溶于水中,得到聚合物水溶液;(3)将所述步骤(1)得到的所述疏水药物水溶液加入到微针模具中,通过真空处理或离心处理使该疏水药物水溶液填入至微针模具的尖端部分;(4)将所述步骤(2)得到的所述聚合物水溶液加入所述步骤(3)得到的尖端已载有疏水药物的微针模具中,通过真空处理或离心处理使该聚合物水溶液填满该微针模具,干燥后脱模,得到尖端担载疏水药物的可溶性微针。2.如权利要求1所述担载疏水药物可溶性微针的制备方法,其特征在于,所述疏水药物在20℃下水中的溶解度不超过1克/100克水;优选的,所述疏水药物包括曲安奈德、达卡巴嗪、维他利匹特、阿奇霉素、喜树碱类药物、甲氨蝶呤、阿霉素、盐酸阿柔比星、氟哌酸、左旋氧氟沙星、司帕沙星、维生素A棕榈酸脂、水杨酸以及紫杉醇中的至少一种。3.如权利要求1所述担载疏水药物可溶性微针的制备方法,其特征在于,所述增溶物质用于增加所述疏水药物在所述疏水药物水溶液中的溶解性;优选的,所述增溶物质包括磷脂、脂质体、嘌呤、皂树皂角碱、聚合物胶束、...
【专利技术属性】
技术研发人员:朱锦涛,王华,李钰策,张连斌,柳佩,陶娟,朱今巾,杜虹瑶,
申请(专利权)人:华中科技大学,华中科技大学同济医学院附属协和医院,
类型:发明
国别省市:湖北,42
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