药物应用中蛋白质修饰的方法技术

本发明专利技术涉及修饰用于药物应用的蛋白的方法和用于治疗诸如病原体感染和癌症等疾病的试剂。本发明专利技术还涉及通过连接多个蛋白单元与位点特异性偶联以增加蛋白质分子量从而延长其体内半衰期。本发明专利技术还公开了以蛋白质或适体形式构建亲和配体的方法，其达到治疗靶标时会活化，因此，为治疗提供更高的特异性。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物应用中蛋白质修饰的方法相关申请的交叉引用本申请要求在2015年6月12日提交的美国临时专利申请62/174,528的优先权。该在先申请的全部公开内容被认为是本申请的公开内容的一部分，并通过引用结合与此。
技术介绍

本专利技术涉及修饰用于药物应用的蛋白的方法和用于治疗诸如病原体感染和癌症等疾病的试剂。本专利技术还涉及延长蛋白质和适配体基试剂在体内半衰期和效价的方法。背景信息蛋白质药物已经改变了现代医学的面貌，在如癌症，贫血和嗜中性白血球减少症等多种不同的疾病中得到应用。然而，与任何药物一样，对其靶目标具有改进的特异性和选择性的药物的需求和愿望是非常有意义的，特别是在开发具有与其结合的已知靶目标的第二代蛋白质药物。也期望在体内半衰期长的蛋白质药物以降低其注射频率而为患者提供更好的治疗。延长治疗剂(不论是治疗性蛋白质，肽还是小分子)的半衰期通常需要对治疗剂本身进行专门配制或修改。诸如聚乙二醇(PEG)化传统的修饰方法(向治疗剂中加入抗体片段或白蛋白分子)具有许多严重的缺陷。例如，已观察到聚乙二醇化蛋白质在动物模型中引起肾小管空泡化。肾脏清除的聚乙二醇化蛋白质或其代谢物可能在肾脏积聚，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种延长蛋白质体内半衰期的方法，包括：以线性形式将至少3个蛋白质单体与连接子连接，以形成总分子量大于60,000的低聚物，其中所述连接子选自肽或合成聚合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.12 US 62/174,5281.一种延长蛋白质体内半衰期的方法，包括：以线性形式将至少3个蛋白质单体与连接子连接，以形成总分子量大于60,000的低聚物，其中所述连接子选自肽或合成聚合物。2.如权利要求1所述的方法，其中所述连接子组合的分子量小于所述低聚物的分子量的30％。3.如权利要求1所述的方法，其中所述合成聚合物是聚乙二醇。4.如权利要求1所述的方法，其中所述低聚物为三聚体。5.如权利要求1所述的方法，其中所述低聚物为四聚体。6.一种延长体内半衰期的人体生长激素(HGH)形式，包括至少3个HGH单体，所述至少3个HGH单体以线性形式与连接子连接，以形成总分子量大于60,000的低聚物，其中所述连接子选自肽或合成聚合物。7.如权利要求6所述的HGH形式，其中所述连接子组合的分子量小于所...

【专利技术属性】
技术研发人员：王天欣，
申请(专利权)人：王天欣，李兴祥，赛莱克斯生物科技苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US