一种槲皮素二聚体衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种槲皮素二聚体衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体。其制备步骤包括：槲皮素与溴丙炔在碱作用下制得7‑炔丙氧基槲皮素（II)；溴代醇与叠氮钠反应,制得叠氮醇（III)；（III)与磷酰二氯化合物作用制得（IV)；（II)和（IV)在CuSO4.5H2O/抗坏血酸钠作用下制得式（I)。本发明专利技术的槲皮素二聚体衍生物具有抗癌、抗氧化、消炎和抗突变作用。

Quercetin two polymer derivative and preparation method and application thereof

The present invention discloses a quercetin two polymer derivative or its pharmaceutically acceptable hydrate, including its stereoisomer or isomer. The preparation steps include the preparation of quercetin and bromo propargyne under the effect of alkali, which is made of 7 acetylene propyl quercetin (II), brominated alcohol and sodium azide, III; (III) and phosphoryl two chlorine compounds (IV); (II) and (IV) prepared (I) under the action of sodium anti - blood acid sodium (II). The quercetin two polymer derivative has anticancer, anti-oxidation, anti-inflammatory and antimutagenic effects.

【技术实现步骤摘要】
一种槲皮素二聚体衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及槲皮素二聚体衍生物，及其在制药中的应用，属于医药

技术介绍
槲皮素，又名栎精，槲皮黄素，溶于冰醋酸，碱性水溶液呈黄色，几乎不溶于水，可作为药品，具有较好的祛痰、止咳作用和平喘作用。用于治疗慢性支气管炎。此外还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉，增加冠脉血流量等作用。对冠心病及高血压患者有辅助治疗作用。槲皮素能显著抑制促癌剂的作用、抑制离体恶性细胞的生长、抑制艾氏腹水癌细胞DNA、RNA和蛋白质合成。槲皮素有抑制血小板聚集和5-羟色胺(5-HT)的释放作用。槲皮素对ADP、凝血酶和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集均有明显抑制作用，其中对PAF的抑制作用最强，槲皮素也能明显抑制凝血酶诱导的兔血小板3H-5-HT释放。槲皮素不溶于水，限制了临床应用。以槲皮素为先导物，对其结构进行修饰、改造，以增强其药理作用，获得结构新颖的新药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种槲皮素二聚体衍生物，其具有抗癌作用。本专利技术的另一目的在于提供上述槲皮素二聚体衍生物的制备方法。本专利技术的再一目本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种槲皮素二聚体衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，如下式所示：

【技术特征摘要】
1.一种槲皮素二聚体衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，如下式所示：式中，R1，R2各自独立选取H，烷基，芳基，取代芳基，卤取代烷基，羟基取代的烷基，羧基取代的烷基，酯基取代的烷基；n各自独立选取1-8的整数。2.根据权利1所述的槲皮素二聚体衍生物或其药学可接受的水合物，包括其立体异构体或互变异构体，其特征在于，所述化合物的典型实例结构包括：。...

【专利技术属性】
技术研发人员：史兰香，张宝华，刘斯婕，
申请(专利权)人：石家庄学院，
类型：发明
国别省市：河北,13