Disclosed are the following pharmaceutical compositions: compounds of aztreonam or its pharmaceutically acceptable derivatives, as well as (I) or its stereoisomers or pharmaceutically acceptable derivatives
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含抗菌剂的药物组合物相关专利申请本申请要求于2014年4月18日提交的印度专利申请第1407/MUM/2014号的优先权,将其公开内容通过引用整体并入本文,如同在本文完全改写。专利
本专利技术涉及用于治疗或预防细菌感染的抗菌组合物和方法。专利技术背景细菌感染依然是贡献于人类疾病的主要原因之一。治疗细菌感染的关键挑战之一是随着时间细菌产生针对一种或多种抗菌剂的耐药性的能力。已对典型的抗菌剂产生耐药性的此类细菌的实例包括:耐青霉素的肺炎链球菌(Streptococcuspneumoniae),耐万古霉素的肠球菌(Enterococci)以及耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)。通常通过更换为更新的抗菌剂解决在细菌中出现药物抗性的问题,这可能会更昂贵且有时毒性更大。此外,这不是永久的解决方案,因为在适当的时候,细菌通常也对更新的抗菌剂产生耐药性。大体上,细菌在产生耐药性方面尤其高效,因为它们具有非常迅速地繁殖且随着它们复制传递抗性基因的能力。菌株持久暴露于大量β-内酰胺抗菌剂导致β-内酰胺酶的过量产生和突变。这些新的广谱β-内酰胺 ...
【技术保护点】
药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.04.18 IN 1407/MUM/20141.药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物:其中Q是:(a)氰基,(b)被下述中的一种或多种任选取代的5至14元杂芳基:(i)-CO-NH2,(ii)5至14元杂芳基,(iii)3至7元杂环烷基,(iv)3至7元环烷基,(v)5至14元芳基,或者(vi)被-NH2或3至7元杂环烷基任选取代的C1-C6烷基,(c)-CO-NH-NH-CO-R1,或者(d)-CO-NH-O-R1;R1是(a)3至7元杂环烷基,或者(b)被3至7元杂环烷基任选取代的C1-C6烷基;M是阳离子。2.如权利要求1所述的药物组合物,其中式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物以每克氨曲南或其药学可接受的衍生物约0.01克至约8克的量在所述组合物中存在。3.如权利要求1或2任一项所述的药物组合物,其中式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物以约0.01克至约10克的量在所述组合物中存在。4.如权利要求1或2任一项所述的药物组合物,其中氨曲南或其药学可接受的衍生物以约0.01克至约10克的量在所述组合物中存在。5.如权利要求1至4中任一项所述的药物组合物,其包含任意下述量的:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物:(i)约0.25克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约0.5克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(ii)约0.5克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约0.5克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(iii)约1克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约0.5克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(iv)约2克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约0.5克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(v)约0.25克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约1克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(vi)约0.5克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约1克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(vii)约1克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约1克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(viii)约2克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约1克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(ix)约4克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约1克氨曲南或其药学可接受的衍生物;(x)约2克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约2克氨曲南或其药学可接受的衍生物;或(xi)约1克式(I)的化合物或者其立体异构体或药学可接受的衍生物,以及约2克氨曲南或其药学可接受的衍生物。6.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其中所述式(I)的化合物选自:(a)反-7-氧代-6-磺氧基-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛烷-2-腈;(b)反-硫酸单-[2-(5-甲酰胺基)-[1,3,4]-噁二唑-2-基)-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯;(c)反-硫酸单-[2-(5-(哌啶-4-基)-[1,3,4]-噁二唑-2-基-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯;(d)反-硫酸单-[2-(5-杂氮环丁烷-3-基甲基-[1,3,4]-噁二唑-2-基)-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯;(e)(2S,5R)-7-氧代-6-磺氧基-2-[N’-((R)-哌啶-3-羰基)-肼羰基]-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷;(f)(2S,5R)-7-氧代-N-[(2S)-吡咯烷-2-基甲氧基]-6-(磺氧基)-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺;(g)(2S,5R)-7-氧代-6-磺氧基-2-[N’-((R)-吡咯烷-3-羰基)-肼羰基]-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷;(h)(2S,5R)-7-氧代-N-[(2S)-哌啶-2-基甲氧基]-6-(磺氧基)-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺;(i)反-硫酸单-[2-(5-((S)-1-氨基-乙基)-[1,3,4]-噁二唑-2-基)-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯;(j)反-硫酸单-[2-(5-((S)-吡咯烷-2-基)-[1,3,4]-噁二唑-2-基)-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯;或者以上的立体异构体或药学可接受的衍生物。7.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)反-7-氧代-6-磺氧基-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛烷-2-腈或其立体异构体的钠盐。8.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)反-硫酸单-[2-(5-甲酰胺基)-[1,3,4]-噁二唑-2-基)-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。9.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)反-硫酸单-[2-(5-(哌啶-4-基)-[1,3,4]-噁二唑-2-基-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。10.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)反-硫酸单-[2-(5-杂氮环丁烷-3-基甲基-[1,3,4]-噁二唑-2-基)-7-氧代-1,6-二氮杂二环[3.2.1]-辛-6-基]酯或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。11.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)(2S,5R)-7-氧代-6-磺氧基-2-[N’-((R)-哌啶-3-羰基)-肼羰基]-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。12.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)(2S,5R)-7-氧代-N-[(2S)-吡咯烷-2-基甲氧基]-6-(磺氧基)-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。13.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)(2S,5R)-7-氧代-6-磺氧基-2-[N’-((R)-吡咯烷-3-羰基)-肼羰基]-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷或者其立体异构体或药学可接受的衍生物。14.如权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其包含:(a)氨曲南或其药学可接受的衍生物,以及(b)(2S,5R)-7-氧代-N-[(2S)-哌啶-2-基甲氧基]-6-(磺氧基)-1,6-二氮杂二环[3.2.1]...
【专利技术属性】
技术研发人员:萨欣·巴格瓦,斯耐哈·拉姆斯瓦尔·帕维,普拉桑特·拉特纳卡·乔希,赫曼特·纳兰德·坎德,库绍尔·乌玛卡,马哈斯·维特哈伯海·帕特,
申请(专利权)人:沃克哈特有限公司,
类型:发明
国别省市:印度,IN
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