用于药物递送和保护眼睛前段的眼用制剂制造技术

本申请涉及局部制剂，其包含化合物‑I

Ophthalmic preparations for the delivery and protection of the anterior segment of the eye

The invention relates to a topical formulation containing the compound of I

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于药物递送和保护眼睛前段的眼用制剂相关申请本申请要求2014年9月17日提交的U.S.S.N.62/051,794的优先权和权益，所述申请的内容以其整体通过引用并入。申请领域本文公开的实施方案总体涉及局部施用第一活性剂(例如，药物化合物或其盐)和第二活性剂的组合来治疗眼部疾病或病症。所公开的实施方案包括包含第一活性剂或其盐和第二活性剂的眼用制剂，其中所述制剂为溶液或混悬液。所述溶液或混悬液可以进一步包含增溶剂，并适合于将第一活性剂或其盐递送至对象的眼睛的后段，同时保护对象的眼睛的前段。背景因为活性剂向靶部位的无效递送，用局部应用的活性剂治疗眼睛后段的疾病或病症还是无效的。绝大多数局部药物经由角膜渗入。然而，角膜并非对所有局部应用的活性剂都是同等透过的，因为角膜的基本结构决定了活性剂的相对透过性。有效地，活性剂透过的最大屏障是角膜上皮，其富含细胞膜，并且因此更容易被亲脂性剂透过。与此相反，由于角膜基质主要由水构成，如果活性剂是亲水性的，其更容易穿过。内皮代表单层，其又是亲脂性的。亲脂性或两亲性的活性剂，因为它们可以表现为带电荷或不带电荷，所以对角膜的透过性最好。与角膜类似，结膜上皮以及本文档来自技高网...

【技术保护点】
局部眼用制剂，其包含：a. 式II的第一活性剂：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.09.17 US 62/0517941.局部眼用制剂，其包含：a.式II的第一活性剂：或其药学上可接受的盐；b.第二活性剂，或其药学上可接受的盐，其中所述第二活性剂是烟酸、烟酰胺或维生素K或其组合；和c.药学上可接受的赋形剂；其中所述第一活性剂或药学上可接受的盐以约0.005%至约5.0%w/v存在，使得所述制剂形成溶液或混悬液。2.权利要求1的制剂，其中所述药学上可接受的盐是式II化合物的盐酸盐：(化合物-I)。3.权利要求1的制剂，其包含约0.1％、约0.2％、约0.3％或约0.4%w/v的式II化合物或其药学上可接受的盐。4.权利要求1的制剂，其中所述制剂是混悬液。5.权利要求1的制剂，其中所述第二活性剂是维生素K。6.药物组合物，其包含式II的活性剂的颗粒：或其药学上可接受的盐，其中所述颗粒具有100nm和100μm之间的平均直径。7.权利要求6的药物组合物，其中所述颗粒具有30μm和60μm之间的平均直径。8.权利要求6的药物组合物，其中所述颗粒具有1μm和5μm之间的平均直径。9.权利要求6的药物组合物，其中所述颗粒具有至多150nm的平均直径。10.权利要求6的药物组合物，其中所述颗粒具有约3μm、约30μm、约35μm或约50μm的平均直径。11.权利要求6的药物组合物，其还包含选自烟酸、烟酰胺和维生素K及其组合的第二活性剂。12.权利要求11的药物组合物，其中所述第二活性剂以小于10μM的量存在。13.权利要求12的药物组合物，其中所述第二活性剂以约1μM的量存在。14.权利要求6的药物组合物，其还包含一种或多种选自以下的赋形剂：聚山梨酯(吐温)80、泊洛沙姆(普朗尼克)F-127、羟丙甲纤维素(羟丙基甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：DP宾加曼，PG查尼，MB瓦克斯，
申请(专利权)人：盼光公司，
类型：发明
国别省市：美国,US