用于药物递送和保护眼睛前段的眼用制剂制造技术

本申请涉及局部制剂，其包含化合物‑I

【技术实现步骤摘要】
用于药物递送和保护眼睛前段的眼用制剂本申请是申请日为2015年09月17日，申请号为201580049902.7，专利技术名称为“用于药物递送和保护眼睛前段的眼用制剂”的专利技术专利申请的分案申请。本申请要求2014年9月17日提交的U.S.S.N.62/051,794的优先权和权益，所述申请的内容以其整体通过引用并入。
本文公开的实施方案总体涉及局部施用第一活性剂(例如，药物化合物或其盐)和第二活性剂的组合来治疗眼部疾病或病症。所公开的实施方案包括包含第一活性剂或其盐和第二活性剂的眼用制剂，其中所述制剂为溶液或混悬液。所述溶液或混悬液可以进一步包含增溶剂，并适合于将第一活性剂或其盐递送至对象的眼睛的后段，同时保护对象的眼睛的前段。
技术介绍
因为活性剂向靶部位的无效递送，用局部应用的活性剂治疗眼睛后段的疾病或病症还是无效的。绝大多数局部药物经由角膜渗入。然而，角膜并非对所有局部应用的活性剂都是同等透过的，因为角膜的基本结构决定了活性剂的相对透过性。有效地，活性剂透过的最大屏障是角膜上皮，其富含细胞膜，并且因此更容易被亲脂性剂透过。与此本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.局部眼用制剂，其包含：/n(a) 式II的第一活性剂：/n

【技术特征摘要】
20140917 US 62/0517941.局部眼用制剂，其包含：
(a)式II的第一活性剂：



或其药学上可接受的盐；
(b)羧甲基纤维素或其盐；
(c)第二活性剂，或其药学上可接受的盐，其中所述第二活性剂是烟酸、烟酰胺或维生素K或其组合；和
(d)药学上可接受的赋形剂；
其中所述第一活性剂或药学上可接受的盐以约0.005%至约5.0%w/v存在，使得所述制剂形成溶液或混悬液。


2.权利要求1的制剂，其进一步包含氨丁三醇。


3.权利要求2的制剂，其包含0.2%至1.0%w/v的氨丁三醇。


4.权利要求3的制剂，其进一步包含泊洛沙姆。


5.前述权利要求中任一项的制剂，其进一步包含1%至2.0%w/v的甘油。


6.权利要求3的制剂，其中所述第一活性剂的药学上可接受的盐是下式提供的盐酸盐：

(化合物-I)。


7.权利要求2-6中任一项的制剂，其包含约0.005%、约0.05%、约0.1%、约0.2%、约0.3%、约0.4%、约0.5%、约0.6%、约0.7%、约0.8%、约0.9%、约1.0%、约2.0%、约3.0%、约4.0%或约5.0%w/v的所述第一活性剂或其药学上可接受的盐。


8.前述权利要求中任一项的制剂，其进一步包含盐酸或氢氧化钠。


9.权利要求1的制剂，其包含约0.005%、约0.05%、约0.1%、约0.2%、约0.3%、约0.4%...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·P·宾加曼，P·G·查尼，M·B·瓦克斯，
申请(专利权)人：盼光公司，
类型：发明
国别省市：美国;US