1H‑吲唑类衍生物及其作为IDO抑制剂的用途制造技术

本发明专利技术公开了一种式(Ⅰ)所示的1H‑吲唑类衍生物，还公开了所述化合物的制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明专利技术的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。

1H indazole derivatives and their use as IDO inhibitors

【技术实现步骤摘要】
1H-吲唑类衍生物及其作为IDO抑制剂的用途
本专利技术涉及1H-吲唑类衍生物，还涉及其制备方法和作为IDO抑制剂的用途。
技术介绍
吲哚胺2,3-双加氧酶(Indoleamine2,3-dioxygenase，IDO)是催化色氨酸等吲哚胺类分子中吲哚环氧化裂解，使其按犬尿酸途径分解代谢的限速酶。IDO在肿瘤免疫豁免及肿瘤发生过程中起着重要作用。正常情况下，IDO在体内呈低水平表达，而大多数肿瘤细胞则会组成的高表达IDO，将L-色氨酸转化为N-甲酰犬尿氨酸，降低了细胞微环境中的色氨酸浓度，使得色氨酸依赖的T细胞合成停滞于G1期，T细胞增殖受到抑制，从而抑制了机体免疫系统对肿瘤组织的杀伤作用。同时，IDO作用下色氨酸的代谢产物存在细胞毒性，可对T细胞产生直接溶解作用。因此，抑制IDO的活性可以有效地阻止肿瘤细胞周围色氨酸的降解，促进T细胞的增殖，从而增强机体对肿瘤细胞的攻击能力。并且，IDO抑制剂还可以与化疗药物合用，降低肿瘤细胞的耐药性，从而增强常规细胞毒疗法的抗肿瘤活性。同时服用IDO抑制剂也可提高癌症病人的治疗性疫苗的疗效。除了在肿瘤细胞耐药性方面发挥着重要作用，IDO还与多种与本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.一种化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R1选自H、卤素、C1～C6烷基或C1～C6卤代烷基；R2选自取代的或非取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基，所述取代的芳基、杂芳基、环烷基或杂环基分别独立地被一个或多个选自卤素、-NH2、-(CH2)aOH、-COOH、硝基、C1～C6烷基、C1～C6卤代烷基、-CONH-R3或-NH-R4的取代基所取代；R3选自C1～C6烷基；R4选-CH2COOH或5-6元的环烷基或C1～C6烷基取代的环烷基；a＝0或1。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述R1选自H、Cl、-Br、CF3、-CHX2、-CH2X或-CH3。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述C1～C6烷基选自甲基。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述C1～C6卤代烷基为三氟甲基。...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱珊，杨羚羚，王周玉，赖朋，李国菠，刘思言，李会周，袁陈，高成，
申请(专利权)人：西华大学，
类型：发明
国别省市：四川,51