The synthesis method of the invention discloses a 3 ethyoxyl 4 4-methoxybenzaldehyde, a synthetic method of 3 ethoxy 4 4-methoxybenzaldehyde, which is characterized by comprising the following steps: isovanillin and halogenated ethane as raw materials in alkali and catalyst under the effect of stirring reaction in solvent, filtering, 3 ethoxy 4 4-methoxybenzaldehyde reaction, the method of the invention is simple and safe, the product is easily separated, waste treatment is simple and easy to use in the reaction process equipment is simple, without the use of special equipment, no conditions the need for high pressure and high vacuum can be implemented, is environmentally friendly green synthesis technology.
【技术实现步骤摘要】
一种3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的合成方法
本专利技术属于医药化工中间体合成领域,主要涉及一种3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的合成方法。
技术介绍
银屑病是一种病程很长且容易复发的慢性炎症类型皮肤病。全球估计有2%-3%的患病人群,临床表现症状为皮肤出现红斑,鳞屑;可分为脓疱型、关节炎型、普通型、红皮病型。引起银屑病的病因至今尚不明确。一般认为与遗传、免疫异常、内分泌等因素有关。药物疗法主要分为传统药物和生物制剂。美国生物制药公司(CelgeneCorporation)通过改造传统药物沙利度胺而成功开发了磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂——阿普斯特,该化合物通过对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性,使细胞cAMP水平增加,抑制参与银屑病发病机制中多个炎症的活性,可有效治疗银屑病。阿普斯特为口服小分子PDE-4抑制剂,比用于注射的生物制剂更便宜而且方便;在中枢神经系统不良反应,阿普斯特比其他PDE-4抑制剂的副作用要小。3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛作为合成阿普斯特的物料中间体,其合成难易程度直接影响了阿普斯特的市场前景。目前3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛主要合成路线有以下几种:方法一:以异香兰素为原料,在碱性条件下采用硫酸二乙酯进行乙基化,从而获得目标产物a,其收率约为80%。方法二:以异香兰素为原料,与卤代烷进行取代反应,得到目标产物a,其收率约为70%。方法三:该方法与方法(1)相似,以乙基香兰素为原料,采用硫酸二甲酯或者碘甲烷甲基化,得到目标产物a,其收率为83-85%。然而,上述方法均存在缺陷,方法一采用DMF为溶剂使得产品无论蒸馏、萃取等操作不方便,导致 ...
【技术保护点】
一种3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以异香兰素和卤代乙烷为原料,在碱和催化剂的作用下,在溶剂中搅拌反应后,过滤,得到3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛,反应式如下:
【技术特征摘要】
1.一种3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:以异香兰素和卤代乙烷为原料,在碱和催化剂的作用下,在溶剂中搅拌反应后,过滤,得到3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛,反应式如下:其中,所述异香兰素与碱的当量比为1:(1.1-1.5);所述异香兰素与催化剂的当量比为1:(0.1-0.5);所述异香兰素与卤代乙烷的当量比为1:(1.1-1.5)。2.根据权利要求1所述的3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的合成方法,其特征在于,所述卤代乙烷为溴乙烷。3.根据权利要求1所述的3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的合成方法,其特征在于,所述溶剂为水。4.根据权利要求1所述的3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛的合成方法,其特征在于,所述碱选自碳酸铯、...
【专利技术属性】
技术研发人员:李彦雄,徐亮,毛波,
申请(专利权)人:中山奕安泰医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。