The invention relates to a method for providing a substituted phenyl ketone, which is obtained by the substituted bromobenzenes Grignard reagent and chloride in 20 DEG to 10 DEG C temperature. In addition, the invention relates to the use of the substituted phenoxy phenyl ketone obtained by the method of the invention in the preparation of the three azoles.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备取代的苯基酮的方法本专利技术涉及一种提供取代的苯基酮的方法。此外,本专利技术涉及由本专利技术方法获得的取代的苯氧基苯基酮在制备三唑类中的用途。由本专利技术方法提供的取代的苯基酮是合成具有农药活性,尤其是杀真菌活性的三唑化合物的有价值中间体化合物。WO2013/007767涉及杀真菌的取代的1-[4-苯氧基-2-(卤代烷基)苯基]-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇化合物,其可以经由相应的苯基酮中间体化合物合成。WO2014/108286(EP13150663.6;PCT/EP2013/077083),WO2015/091045(PCT/EP2014/076839)和WO2016/005211(EP14176130.4;PCT/EP2015/064550)描述了在合成某些杀真菌活性三唑化合物中的改进工艺步骤和方法。由文献已知的方法有时不适合有效合成取代的苯基酮,因为产率或纯度不够和/或反应条件和参数如温度由于它们导致不想要的副产物和/或更低产率而不是最佳。因为所述取代的苯基酮对于合成具有有前景的杀真菌活性的三唑化合物是有价值的中间体,持续需要容易地使得该类中间体 ...
【技术保护点】
一种制备酮化合物的方法:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.17 EP 15172535.51.一种制备酮化合物的方法:其中X为F或Cl,以及R1为C1-C6烷基或C3-C8环烷基;包括下列步骤:(i)使式(III)化合物与R’-Mg-Hal(IV)或Mg和R1C(=O)Cl(V)反应:其中在与(V)的反应过程中将温度保持为-20℃至10℃,其中R’为C1-C4烷基或C3-C6环烷基,以及Hal为卤素。2.根据权利要求1的方法,其中在步骤(i)中加入Cu(I)催化剂。3.根据权利要求2的方法,其中所述Cu(I)催化剂为Cu(I)Cl。4.根据权利要求1-3中任一项的方法,其中R’为异丙基。5.根据权利要求1-4中任一项的方法,其中Hal为Br或Cl,尤其是Br。6.根据权利要求1-5中任一项的方法,其中X为F。7.根据权利要求1-6中任一项的方法,其中R1选自CH3、CH(CH3)2和环丙基。8.根据权利要求1-7中任一项的方法,其中在与(V)的反应过程中将温度保持为-15℃至5℃。9.根据权利要求1-8中任一项的方法,其中在与(V)的反应过程中将温度保持为-10℃至-5℃。10.一种制备式(IC)的三唑化合物的方法:其中R1如权利要求1-7中任一项所定义,以及R2为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C6烷基、苯基、苯基-C1-C4烷基、苯基-C2-C4链烯基或苯基-C2-C4炔基;其中R2的脂族结构部分未被进一步取代或者带有1、2、3个或者至多最大可...
【专利技术属性】
技术研发人员:J·格布哈特,D·赛林格,M·埃雷斯曼,R·格策,
申请(专利权)人:巴斯夫农业公司,
类型:发明
国别省市:荷兰,NL
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