The invention discloses a method for preparing a transfer, 5 fluorouracil microspheres include: two, succinic anhydride modified sodium alginate microspheres, alginate chitosan microspheres prepared by chitosan and sodium alginate carrageenan microspheres. The beneficial effect of alginate microspheres coated with two layers in the surface layer of polysaccharide, the formation of LBL structure, the prepared core-shell type multilayer microspheres surface void reduction, active ingredients and transfer can reach the colon, gastric acid, reached a certain targeted treatment effect; exhibiting high sensitivity of sodium alginate chitosan carrageenan microspheres in pH system is about 7.4 of the colon in alkaline environment, the swelling in 30 minutes than can reach more than 20 in the colon has good targeting swelling selectivity, the selectivity of the sodium alginate chitosan microspheres to carrageenan as a special preparation for colon targeted drug delivery carriers, has high market prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种传递5-氟尿嘧啶微球的制备方法
本专利技术涉及传递介质的微球的制备领域，尤其是涉及一种传递5-氟尿嘧啶微球的制备方法。技术背景口服制剂是目前最常见，最有效的治疗途径，但对某些制剂来说，口服制剂具有许多缺点，如这些制剂的活性成分会在酸性胃液或体内酶液介质中分解，从而失去治疗效果。近年来，控释载物体系的研究，在医学领域具有显著增长，这些系统旨在改善疗法，减少副作用，增加制剂的预期治疗效果。许多文献已发表了运用相应的材料和方法，制备控释载物运载系统，但不幸的是，大多方法采用有害原材料，制备方法复杂，不具有实际应用价值。应用于传送系统的材料，研究最多的目前是一类pH敏感的聚电解质水凝胶，因为他们大部分属于天然多糖，具有无毒性，生物降解性，生物相容性，吸水溶胀性比较好，这些水凝胶被作为受控释材料，进入胃肠道后，在不同pH下，释放效率不同，达到我们所需的缓释靶向治疗作用。海藻酸钠是从褐藻类的海带或马尾藻中提取碘和甘露醇之后的副产物，其分子由β-D-甘露糖醛酸和α-L-古洛糖醛酸按1→4键连接而成，是一种天然多糖，具有制剂辅料所需的稳定性、溶解性、粘性和安全性，海藻酸钠...
【技术保护点】
一种传递5‑氟尿嘧啶微球的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1）丁二酸酐改性：以间歇加料法用丁二酸酐对壳聚糖进行优化改性；2）海藻酸钠微球的制备：在海藻酸钠的span80溶液中加入成孔剂、吐温‑80溶液、交联剂，交联凝胶化形成海藻酸钠微球；3）海藻酸钠‑壳聚糖微球的制备：在聚糖醋酸水溶液中加入5‑氟尿嘧啶、海藻酸钠核心微球，制备海藻酸钠‑壳聚糖微球；4）海藻酸钠‑壳聚糖‑卡拉胶微球的制备：复配海藻酸钠‑壳聚糖‑卡拉胶三重包覆载物微球；海藻酸钠‑壳聚糖‑卡拉胶微球中的5‑氟尿嘧啶、海藻酸钠、壳聚糖与卡拉胶的质量比为4.5‑5.0:50‑60:45‑64:50‑60。
【技术特征摘要】
1.一种传递5-氟尿嘧啶微球的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1）丁二酸酐改性：以间歇加料法用丁二酸酐对壳聚糖进行优化改性；2）海藻酸钠微球的制备：在海藻酸钠的span80溶液中加入成孔剂、吐温-80溶液、交联剂，交联凝胶化形成海藻酸钠微球；3）海藻酸钠-壳聚糖微球的制备：在聚糖醋酸水溶液中加入5-氟尿嘧啶、海藻酸钠核心微球，制备海藻酸钠-壳聚糖微球；4）海藻酸钠-壳聚糖-卡拉胶微球的制备：复配海藻酸钠-壳聚糖-卡拉胶三重包覆载物微球；海藻酸钠-壳聚糖-卡拉胶微球中的5-氟尿嘧啶、海藻酸钠、壳聚糖与卡拉胶的质量比为4.5-5.0:50-60:45-64:50-60。2.根据权利要求1所述的一种传递5-氟尿嘧啶微球的制备方法，其特征在于：所述的丁二酸酐改性步骤为：称取壳聚糖2.0-2.2份置于容器中，加入150-160份蒸馏水，在室温下搅拌30-45分钟使其充分溶胀；称取0.5-0.55份丁二酸酐和0.4-0.5份碳酸钠，混合均匀为四份，每隔25-30分钟往三口容器中加入一份，随后反应2.5-3小时；将反应液以1.0-1.2mol/L的氢氧化钠溶液调节pH至9.5-10，离心除去未反应的壳聚糖，上清液用蒸馏水透析24-36小时，最后真空冷冻干燥得到白色产物丁二酰化壳聚糖。3.根据权利要求1所述的一种传递5-氟尿嘧啶微球的制备方法，其特征在于：所述的海藻酸钠微球的制备步骤为：在持续高速搅拌下，将10-12份海藻酸钠缓慢加入到60-65份span80溶液中，加入0.08-0.11份成孔剂，10-20分钟后滴加2.0-2.5份吐温-80溶液，继续乳化5-8分钟后，滴加1.0-1.2份交联剂，交联凝胶化形成海藻酸钠微球，搅拌固化10-15分钟后，加入8-10份无水乙醇分离微球；静置...
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