大蒜素矫味制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种大蒜素矫味制剂及其制备方法。具体地，本发明专利技术以大蒜素‑环糊精复合物为主要成分，添加一定比例的辅料，制备大蒜素矫味制剂。本发明专利技术的大蒜素矫味制剂在胃液中不释放，肠液中完全释放，从而避免大蒜素或大蒜精油对胃黏膜的刺激及服用大蒜产品后的“反味”现象。本发明专利技术方法快速、简便、效率高、安全性好、可循环生产，所用原料廉价易得，利于工业化生产。

Allicin preparation and preparation method

The present invention relates to a allicin flavoring preparation and a preparation method. Specifically, the present invention to allicin cyclodextrin complexes as the main ingredient, adding a certain proportion of the materials, preparation of allicin flavoring agents. Garlic flavoring formulations of the present invention is not released in gastric juice, intestinal is completely released, so as to avoid the garlicin or garlic oil on gastric mucosal stimulation and taking garlic products after \taste\ phenomenon. The method of the invention is fast, simple, efficient, safe and recyclable, and the raw materials used are cheap and easy to be obtained, and are beneficial to industrial production.

【技术实现步骤摘要】
大蒜素矫味制剂及其制备方法
本专利技术涉及生物材料领域，更具体地涉及一种大蒜素矫味制剂及其制备方法。
技术介绍
大蒜素是从大蒜头中提取出来的一种活性有机硫化合物，蒜精油是包含大蒜素等多组分物质，将大蒜提取纯化所得到的油状物即为大蒜精油。大蒜精油及大蒜素具有抑菌、杀菌、杀病毒的作用，并且能够降血脂、抗凝、预防动脉硬化、预防和治疗心脑血管疾病，具有极高的保健价值。大蒜精油及大蒜素具有易挥发、不稳定及对人体粘膜具有较强刺激等不足，口感也是影响药物顺应性的重要因素，极大地限制了大蒜药用、食用产品的广泛应用。所以采取一定的制剂手段和方法对其特有的刺激性不良气味进行掩蔽，具有一定的现实意义。目前能够完全掩盖大蒜臭味的掩味方法较少。目前能够有效矫味大蒜且避免胃刺激和服用后无气味的产品很少。专利CN102266308以大蒜素/有机凹凸棒黏土复合物为囊心，与海藻酸钠复合，所得复合物采用复凝聚法制备海藻酸钠/壳聚糖微囊实现了从液态到固态的转化过程，避免了药物对胃的刺激。该技术较微囊化的工艺复杂、除去水分过程长，受热时会带走大蒜素等挥发性成分，载药量低，每日服用剂量大。专利CN103757066通过加入酶激活剂Fe2+酶，控制条件协同大蒜中的蒜氨酸酶进行酶解；经蒸汽加热蒸馏提取，冷凝器冷却，得油水混合液；油水混合液静置分层即得脱臭的大蒜提取物。这种方法改变了提取工艺，工艺更加复杂，提高了大蒜精油原料的成本，且该反应是可逆的，仍然有少量的臭味物质产生。因此，本领域迫切需要开发大蒜素矫味制剂及其制备方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种大蒜素矫味制剂及其制备方法。在本专利技术的第一方面，提供了一种制备大蒜素矫味制剂的方法，包括步骤：(i)制备大蒜素-环糊精复合物；(ii)将所述的大蒜素-环糊精复合物与药学上可接受的载体混合，得到一预混物；(iii)对步骤(ii)得到的预混物进行加工，从而制得大蒜素矫味制剂；其中，所述制备大蒜素-环糊精复合物的方法包括步骤：(1)提供第一溶液，所述第一溶液为含有α-环糊精的水溶液；(2)向所述的第一溶液中加入大蒜素或加入含有大蒜素的第二溶液，获得第三溶液，其中，所述的第三溶液中大蒜素的浓度为1-20mg/mL，较佳地为2-10mg/mL，更佳地为4-6mg/mL；(3)对所述第三溶液进行处理，从而析出矫味大蒜素-环糊精复合物，其中所述的处理选自下组：分散、振摇、搅拌、超声波处理、或其组合；和(4)对步骤(3)中析出的矫味大蒜素-环糊精复合物进行分离，从而获得分离的矫味大蒜素-环糊精复合物。在另一优选例中，在步骤(4)中，还包括干燥步骤。在另一优选例中，所述的第一溶液中α-环糊精的浓度为10-145mg/mL，更佳地为80-140mg/mL，更佳地为120-140mg/mL在另一优选例中，所述的第一溶液中还含有选自下组的环糊精：β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精、甲基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、或其组合。在另一优选例中，所述的第一溶液中α-环糊精占全部环糊精总量的80-100％。在另一优选例中，所述的第二溶液包括大蒜浆汁、大蒜提取物。在另一优选例中，所述的大蒜为新鲜大蒜。在另一优选例中，所述的大蒜提取物包括大蒜醇提物、大蒜精油。在另一优选例中，所述的大蒜提取物含有大蒜素、大蒜新素、蒜氨酸、烯丙基甲基硫醚、二烯丙基硫醚、烯丙基甲基二硫醚、二烯丙基二硫醚、烯丙基甲基三硫醚、二烯丙基三硫醚、二烯丙基三硫醚、或其组合。在另一优选例中，所述的第三溶液中α-环糊精与大蒜素的质量比为(1-29):1，较佳地为(10-29):1，更佳地为(15-29):1。在另一优选例中，在步骤(3)中，所述的处理为分散或搅拌。在另一优选例中，所述分散的速率为1000-12000rpm，更佳为6000-12000rpm，最佳为8000-10000rpm。在另一优选例中，所述搅拌的速率为50-2000rpm，更佳为200-1500rpm，最佳为600-1000rpm。在另一优选例中，在步骤(3)中，所述的处理的温度为0-60℃，较佳地为10-30℃，更加地为20-25℃。在另一优选例中，在步骤(3)中，所述的处理的时间为0.1-60min，较佳地为0.5-30min，更佳地为1-10min。在另一优选例中，在步骤(3)中，包括步骤：(i)对所述第三溶液进行处理，获得含析出的矫味大蒜素-环糊精复合物的混合物，以及静置所述混合物，从而进一步析出矫味大蒜素-环糊精复合物。在另一优选例中，所述静置的温度为0-60℃，较佳地为10-30℃，更加地为20-25℃。在另一优选例中，所述静置的时间为T，且T≥10min，较佳地T≥20min，更佳地T≥30min。在另一优选例中，在步骤(4)中，所述的分离包括离心、过滤、絮凝剂分层、或其组合。在另一优选例中，所述的絮凝剂包括:氯化铁、氯化铝、磷酸盐、铵盐、或其组合。在另一优选例中，在步骤(4)中，所述的干燥包括干燥剂干燥、真空干燥、烘箱干燥、冷冻干燥、或其组合。在另一优选例中，所述的干燥剂包括五氧化二磷。在另一优选例中，所述烘箱干燥的温度为25-85℃，较佳地25-65℃，更佳地25-45℃。在另一优选例中，在步骤(ii)之前，还包括对大蒜素-环糊精复合物进行粉碎和过筛的步骤，其中，过筛规格为18-100目，较佳地为30目-80目，最佳地为60目。在另一优选例中，所述制剂中大蒜素-环糊精复合物的含量占制剂的20-60％。在另一优选例中，所述制剂中活性成分的含量占制剂的0.1-20％，较佳地为1-10％。其中活性成分的量按大蒜素的总重量计。在另一优选例中，所述的制剂为缓释剂型。在另一优选例中，所述的制剂的剂型包括片剂、胶囊剂、或其组合。在另一优选例中，所述的片剂包括缓释片剂和肠溶包衣片剂。在另一优选例中，所述的药学上可接受的载体包括填充剂、润滑剂、或其组合。在另一优选例中，所述的填充剂包括：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、无机盐、可压性淀粉、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、或其组合。在另一优选例中，所述的无机盐包括硫酸钙二水物、和/或磷酸氢钙。在另一优选例中，所述的润滑剂包括：硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、微分硅胶、或其组合。在另一优选例中，所述的制剂为缓释片剂，并且所述的药学上可接受的载体还包括阳离子辅料和阴离子辅料。在另一优选例中，所述的阳离子辅料包括壳聚糖及其衍生物、阳离子聚丙烯酸树脂类、或其组合。在另一优选例中，所述的阴离子辅料包括：明胶、卡波姆、海藻酸钠、黄原胶、羧甲基纤维素钠、尤特奇丙烯酸树脂L100、羟丙基甲基纤维素、或其组合。在另一优选例中，所述的制剂中阳离子辅料的含量为00.5-80％，较佳地5％-50％，最佳地6％-40％，以制剂的总重量计。在另一优选例中，所述的制剂中阴离子辅料的含量为00.5-80％，较佳地5％-70％，最佳地6％-60％，以制剂的总重量计。在另一优选例中，所述阴离子辅料与阳离子辅料之比为(1-20):(20-1)。在另一优选例中，所述的制剂为肠溶包衣片剂，并且所述的药学上可接受的载体包括填充剂、润滑剂、或其组合。在另一优选例中，所述的制剂为胶囊剂，并且所述的药学上可接受的载体为改变晶体粉末流动性本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备大蒜素矫味制剂的方法，其特征在于，包括步骤：(i)制备大蒜素‑环糊精复合物；(ii)将所述的大蒜素‑环糊精复合物与药学上可接受的载体混合，得到一预混物；(iii)对步骤(ii)得到的预混物进行加工，从而制得大蒜素矫味制剂；其中，所述制备大蒜素‑环糊精复合物的方法包括步骤：(1)提供第一溶液，所述第一溶液为含有α‑环糊精的水溶液；(2)向所述的第一溶液中加入大蒜素或加入含有大蒜素的第二溶液，获得第三溶液，其中，所述的第三溶液中大蒜素的浓度为1‑20mg/mL，较佳地为2‑10mg/mL，更佳地为4‑6mg/mL；(3)对所述第三溶液进行处理，从而析出矫味大蒜素‑环糊精复合物，其中所述的处理选自下组：分散、振摇、搅拌、超声波处理、或其组合；和(4)步骤(3)中析出的矫味大蒜素‑环糊精复合物进行分离和/或干燥。

【技术特征摘要】
1.一种制备大蒜素矫味制剂的方法，其特征在于，包括步骤：(i)制备大蒜素-环糊精复合物；(ii)将所述的大蒜素-环糊精复合物与药学上可接受的载体混合，得到一预混物；(iii)对步骤(ii)得到的预混物进行加工，从而制得大蒜素矫味制剂；其中，所述制备大蒜素-环糊精复合物的方法包括步骤：(1)提供第一溶液，所述第一溶液为含有α-环糊精的水溶液；(2)向所述的第一溶液中加入大蒜素或加入含有大蒜素的第二溶液，获得第三溶液，其中，所述的第三溶液中大蒜素的浓度为1-20mg/mL，较佳地为2-10mg/mL，更佳地为4-6mg/mL；(3)对所述第三溶液进行处理，从而析出矫味大蒜素-环糊精复合物，其中所述的处理选自下组：分散、振摇、搅拌、超声波处理、或其组合；和(4)步骤(3)中析出的矫味大蒜素-环糊精复合物进行分离和/或干燥。2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的第一溶液中α-环糊精的浓度为10-145mg/mL，更佳地为80-140mg/mL，更佳地为120-140mg/mL。3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的第三溶液中α-环糊精与大蒜素的质量比为(1-29):1，较佳地为(10-29):1，更佳地为(15-29):1。4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，在步骤(ii)之前，还包括对大蒜素-环糊精复合物进行粉碎和过筛的步骤，其中，过筛规格为18-100目，较佳地为30目-80目，最佳地为60目。5...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱蔚，冯静，张继稳，肖健，郭桢，彭辉，方龙伟，张旭光，
申请(专利权)人：汤臣倍健股份有限公司，中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：广东,44