The invention discloses a method for preparing a four isoquinoline derivative N Fmoc 1,2,3,4 four isoquinoline 5 alcohol, using isoquinoline as the starting material, after sulfonic acid, hydrolysis, hydrogenation, Fmoc protection to obtain the target product, the compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种四氢异喹啉衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种N-Fmoc-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇的制备方法。技术背景化合物N-Fmoc-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇，结构式为：本化合物N-Fmoc-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前N-Fmoc-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备N-叔丁氧羰基-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇的方法，经过上磺酸基、水解、氢化、叔丁氧羰基保护得到目标产物5，合成步骤如下：(1)以异喹啉为起始原料，经过上磺酸基反应得到2；(2)把2进行水解反应，得到3；(3)把3进行氢化反应得到4；(4)把4进行上Fmoc基保护反应得到5，在一优选的实施方式中，所述的上磺酸基反应制备化合物2所用的试剂选自发烟硫酸；所述的水解反应制备化合物3所用的所用的碱选自碱选自氢氧化钠；所述的氢化反应制备化合物4所用的试剂选自氰基硼氢...
【技术保护点】
一种制备N‑Fmoc‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑5‑醇的方法，以异喹啉为起始原料，经过上磺酸基、水解、氢化、Fmoc保护得到目标产物5，合成路线如下,
【技术特征摘要】
1.一种制备N-Fmoc-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-醇的方法，以异喹啉为起始原料，经过上磺酸基、水解、氢化、Fmoc保护得到目标产物5，合成路线如下,2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，(1)以异喹啉为起始原料，经过上磺酸基反应得到2；(2)把2进行水解反应，得到3；(3)把3进行氢化反应得到4；(4)把4进行上Fmoc基保护反应得到5，3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的上磺酸基反应制备化合物2所用的试剂选自浓硫酸、发烟硫酸中的一种或几种的混合物；所述的水解反应制备化合物3所用的所用的碱选自碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的氢化反应制备化合物4所用的试剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的上Fmoc保护反应制备化合物5所用的碱选自碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的上磺酸基反应制备化合物2所用的溶剂选自浓硫酸、发烟硫酸中的一种或几种的混合物；所述的水解反应制备化合...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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