一种聚乙二醇马来酰亚胺化托普利衍生物及其制备方法技术

技术编号:17333514 阅读:55 留言:0更新日期:2018-02-25 01:40
本发明专利技术涉及一种聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物,该衍生物的结构通式如下:

【技术实现步骤摘要】
一种聚乙二醇马来酰亚胺化托普利衍生物及其制备方法
本专利技术涉及医药合成领域,具体涉及一种聚乙二醇精氨酸马来酰亚胺卡托普利衍生物及其制备方法及其在制备治疗高血压药物中的应用。
技术介绍
卡托普利于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市,适用于治疗各种类型高血压。它属于人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统,抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转换成血管紧张素II,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。作为一只历史悠久的普利类降血压老药,价格低廉,能为国内众多低收入病人所接受,也是临床医生的首选药品之一,适用于治疗各种类型高血压,但不宜用于肾性高血压,且该药物在体内半衰期短,其药物的用法用量里面显示,该药物需每日服用2-3次,此外,该药物的使用说明显示在该剂量范围内,如果如仍未能满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg,一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量,以达到满意的降压效果。由此看出,提高其药物的体内循环半衰期是十分必要的。聚乙二本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物,其结构式为:

【技术特征摘要】
1.一种聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物,其结构式为:其中PEG为聚乙二醇,分子量为1000-10000,其可以具有直链、支链、星型或者树型结构;D为卡托普利的残基,其结构为:2.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物,其特征在于,所述聚乙二醇具有以下结构:3.根据权利要求1所述的一种聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物,其特征在于,所述聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物是以下化合物中的一种:4.制备如权利要求1所述的一种聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物,其特征在于,所述聚乙二醇马来酰亚胺卡托普利衍生物的合成路线为:步骤1)化合物1与化合物2反应得到化合物3;步骤2)化合物3与化合物4缩合得到化合物5;步骤3)化合物5与化合物6加成得到化合物7。5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗容邓泽平成佳李虎
申请(专利权)人:湖南华腾制药有限公司
类型:发明
国别省市:湖南,43

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1