The invention discloses a method for preparing a PEGylated 1,2 two myristic acid glycerol ester derivatives, which is characterized in that the first mPEG OH mPEG NH2 made, made of mPEG DMG and its activated 1,2 two myristin condensation, this method has the advantages of simple operation, mild reaction conditions and purification easy to get uniform and stable product.
【技术实现步骤摘要】
一种1,2-二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法
本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种1,2-二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法。
技术介绍
聚乙二醇(PolyethyleneGlycol，PEG)是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步发生加成聚合而得到的一类分子量较低的水溶性聚醚。小分子量的低聚聚乙二醇为无色、无臭有吸湿性的粘稠液体，分子中既有醚链，又有羟基,故具有独特的溶解性能,能与水、醇混溶，微溶于醚。聚乙二醇(PolyethyleneGlycol,PEG)近年来已广泛用于修饰生物大分子及小分子药物的结构。聚乙二醇目前在药用辅料、药物制剂生产、修饰药物分子等方面得到广泛应用，它是实现药物传输过程及控释过程的重要中间体。因为聚乙二醇具有优异的生物相容性，对一些生物相容性差的活性分子可以用官能团化的聚乙二醇改性。将一些生物相容性差的有生物活性的分子用官能团化的聚乙二醇修饰，可以提高活性分子的生物相容性、水溶性，甚至提高生物活性分子的稳定性和降低其毒性。PEG修饰技术逐渐应用于许多有机小分子药物，目前也取得了一定的进展。聚乙二醇和小分子药物链接后的新化合物也就具备了聚乙二醇的...
【技术保护点】
一种1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将mPEG‑OH、RCl在碱和有机溶剂存在的条件下进行磺酰化反应，制得mPEG‑R，再通过氨化反应制成mPEG‑NH2；2)将1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯与活化剂在碱的催化下在有机溶剂中制得1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯活化剂；3)将制得的1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯活化剂与mPEG‑NH2在碱的催化下于有机溶剂中，缩合得到最终产物PEG‑1,2‑二肉豆蔻酸甘油酯,其中R为甲磺酸基、对甲苯磺酸基、对硝基苯磺酸基中的一种，所述mPEG‑OH的结构式为：
【技术特征摘要】
1.一种1,2-二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)将mPEG-OH、RCl在碱和有机溶剂存在的条件下进行磺酰化反应，制得mPEG-R，再通过氨化反应制成mPEG-NH2；2)将1,2-二肉豆蔻酸甘油酯与活化剂在碱的催化下在有机溶剂中制得1,2-二肉豆蔻酸甘油酯活化剂；3)将制得的1,2-二肉豆蔻酸甘油酯活化剂与mPEG-NH2在碱的催化下于有机溶剂中，缩合得到最终产物PEG-1,2-二肉豆蔻酸甘油酯,其中R为甲磺酸基、对甲苯磺酸基、对硝基苯磺酸基中的一种，所述mPEG-OH的结构式为：其中n为10-1000的整数。2.根据权利要求1所述的一种1,2-二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述碱为三乙胺、氢氧化钠、吡啶、4-二甲氨基吡啶中的一种。3.根据权利要求1所述的一种1,2-二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、二氧六环中的一种。4.根据权利要求1所述的一种1,2-二肉豆蔻酸甘油酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤1)的磺酰化反应...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓泽平，成佳，李虎，张安林，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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