四氢‑N,N‑二甲基‑2,2‑二苯基‑3‑呋喃甲胺的对映体（ANAVEX2‑73）及其在治疗阿尔海默氏病和其他由σ1受体调节的疾病中的用途制造技术

已经发现化合物(‑)‑四氢‑N，N‑二甲基‑2，2‑二苯基‑3‑呋喃甲胺盐酸盐((‑)ANAVEX2‑73、(‑)A2‑73、(‑)AE 73)显示出对于σ1受体的选择性，以及相比所述化合物的(+)对映体对于毒蕈碱M1乙酰胆碱受体更强的激动剂活性。公开了包含(‑)对映体的药物组合物，以及使用所述(‑)对映体治疗与σ1受体有关的疾病和治疗阿尔海默氏病的用途。还公开了使用所述(‑)对映体将细胞按σ受体类型分类的方法。

Four hydrogen N, N 2,2 two methyl two phenyl 3 furan methylamine enantiomers (ANAVEX2 73) and its use in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases are regulated by 1 sigma receptor in

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺的对映体（ANAVEX2-73）及其在治疗阿尔海默氏病和其他由σ1受体调节的疾病中的用途专利
包含基本无的的药物制剂。本专利技术还包括通过施用治疗有效量的基本无的的方法，治疗需要这种治疗的受试者中的阿尔海默氏病的方法。本专利技术还再包括通过将细胞暴露于可检测量的基本无的并确定σ受体结合水平的方法，将所述细胞按σ受体类型分类的方法。
技术介绍
已经基于其药理学特征鉴定了两种σ受体亚型。已经克隆了sigma-1(σ-1)受体(Hanner等，1996)。已经报道了σ-2受体是一个单独的分子实体(Langa等，2003)。已经报道了σ-1受体具有对bezomorphas阳性异构体如(+)-喷他佐辛和(+)-SKF-10，047的高亲和力。已经报道了σ-2受体具有对ibogaine的高亲和力(Vilner和Bowen，2000)。特别地，σ1受体激动剂也已被报道为具有抗抑郁作用。在这方面，σ1受体配体在几种动物模型中显示出明显的抗抑郁作用。例如，选择性σ1受体激动剂(+)-喷他佐辛、(+)-SKF-10，047、igmesine、OPC145本文档来自技高网...

【技术保护点】
基本无Anavex2‑73

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.07.22 US 62/195,4171.基本无Anavex2-73的Anevex2-73药物剂型。2.权利要求1的药物剂型，其包含约0.5至约100mg的Anevex2-73。3.权利要求2的药物剂型，其包含约1至约20mg的Anevex2-73。4.本发明还包括通过施用治疗有效剂量的包含基本无A2-73的A2-73的药物制剂来治疗性处置需要增强σ1受体刺激的受试者的方法。5.权利要求4的方法，其中所述治疗有效量包含约0.5至约100mg的Anevex...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·內利阿，
申请(专利权)人：阿纳韦克斯生命科学公司，
类型：发明
国别省市：美国,US