The invention relates to a formula (I) shown in the substituted tetrahydrofuran derivative preparation method, aryl diazonium acetate, aldehydes and dipolarbody reaction synthesis by the substituted tetrahydrofuran derivatives in acetic acid under the catalysis of rhodium. The preparation method of the invention has cheap material, while building four chiral carbon prepared by one pot method, short route, simple operation, mild reaction condition, high atom economy, high yield, no pollution, easy preparation of fully substituted tetrahydrofuran derivatives, compounds provided skeleton for diversity, has is of great significance for the screening of new drugs and pharmaceutical technology.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成化学
，涉及。
技术介绍
四氢呋喃衍生物是一类具有特殊药用化合物的重要骨架结构，也经常被发现存在于活性天然产物的合成。例如 Hybocarpone (J.Am.Chem.Soc.2004,126,607), MonensinA (Chem.Rev.2003，103，2921)，Phyllanthocin (J.Am.Chem.Soc.2005，127，11958)等。因此，发展新的合成方法用于取代四氢呋喃衍生物具有重要的意义。权利要求1.一种如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，芳基乙酸酯重氮、醛和亲偶极体在醋酸铑的催化下反应合成所述全取代四氢呋喃衍生物；2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮、醛、亲偶极体、醋酸铑的摩尔比为(1.0-2.0): (1.0-2.0): 1.0: (0.01-0.02)。3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述芳基乙酸酯重氮是重氮苯基乙酸甲酯，间溴苯基重氮乙酸甲酯，对溴苯基重氮乙酸甲酯，对氯苯基重氮乙酸甲酯，对甲氧基苯基重氮乙酸甲酯，对甲基苯基重氮乙酸甲酯。4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述醛是苯甲醛，对溴苯甲醛，肉桂醛，对甲氧基苯基肉桂醛，2-呋喃基肉桂醛。5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述亲偶极体是反式苯基硝基烯，反式邻甲氧基苯基硝基烯，反式间溴苯基硝基烯，反式邻溴苯基硝基烯，反式间溴苯基硝基烯，反式对硝基苯基硝基烯，反式2-呋喃基基硝基烯，丙烯酸甲酯，丙烯酸乙酯，反式富马酸二甲酯，丁炔二酸二甲酯。6.如权利要求...
【技术保护点】
一种如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，芳基乙酸酯重氮、醛和亲偶极体在醋酸铑的催化下反应合成所述全取代四氢呋喃衍生物；式(I)；式(I)中，Ar1为苯基或带有取代基团的苯基；R1为苯基、带有取代基团的苯基、肉桂醛、取代肉桂醛；R2为苯基或带有取代基团的苯基、氢、酯基；R3为硝基、酯基；所述制备方法的反应式为：式(II)中，Ar1为苯基或带有取代基团的苯基；R1为苯基、带有取代基团的苯基、肉桂醛、取代肉桂醛；R2为苯基或带有取代基团的苯基、氢、酯基；R3为硝基、酯基。FDA00002965278500011.jpg,FDA00002965278500012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，邱林，郭鑫，刘顺英，杨琍苹，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：
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