【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗阿尔茨海默病的ANAVEX2-73
本公开涉及用于治疗阿尔茨海默病的药物化合物和组合物。特别地,本公开涉及包含ANAVEX2-73(也为A2-73)的药物组合物在治疗阿尔茨海默病中的用途。
技术介绍
尽管在寻找治疗阿尔茨海默病的方法方面已作出重大努力,但开发可缓解与该疾病相关的认知缺陷的化合物的进展仍然缓慢。ANAVEX2-73或A-273(四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐)被认为是以在低微摩尔范围内的亲和力结合σ-1和毒蕈碱型乙酰胆碱受体的化合物。ANAVEX2-73具有以下化学结构:σ-1受体为内质网(ER)中的伴侣蛋白,其在ER和线粒体界面处伴护IP3受体,以确保适当的Ca2+信号从ER进入线粒体。在细胞遭受导致ER丧失其整体Ca2+内稳态的应激的病理条件下,σ-1受体易位并抵消产生的细胞凋亡。因此,σ-1受体为代谢型受体信号和抵抗细胞应激存活所必需的受体伴侣。参见《中枢神经系统药物医药化学(Centr.Nerv.Syst.AgentsMed.Chem.)》9(3)_,1 ...
【技术保护点】
1.一种用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物,包含治疗有效量的ANAVEX2-73。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物,包含治疗有效量的ANAVEX2-73。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述阿尔茨海默病为轻度至中度阿尔茨海默病。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的药物组合物,其中所述ANAVEX2-73的特征在于如图1所示的PXRD图。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物,其中所述ANAVEX2-73的特征在于如图2a或图2b的热重分析。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物,其中所述ANAVEX2-73的特征在于如图3a、3b或3c的差示扫描量热分析。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物,其中所述ANAVEX2-73的特征在于如图4a、图4b或图4c所描绘的颗粒形状。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物,其中所述ANAVEX2-73的特征在于如图4a、图4b或图4c所描绘的粒径。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物组合物,其中所述ANAVEX2-73的特征在于1和50μm之间的粒径。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的药物组合物,其中所述治疗有效量为约1mg至约60mg。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物,其中所述治疗有效量为约30mg至约50mg。
11.根据权利要求1至9中任一项所述的药物组合物,其中所述治疗有效量为约3mg至约5mg。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物为口服剂型。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物为静脉内剂型。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的药物组合物,其还包含至少一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。
15.根据权利要求1至14中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种乙酰胆碱酯酶抑制剂选自由多奈哌齐、加兰他敏、卡巴拉汀或美金刚组成的群组。
16.一种治疗受试者的阿尔茨海默病的方法,包括向...
【专利技术属性】
技术研发人员:M·策彻,
申请(专利权)人:阿纳韦克斯生命科学公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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