4-羟基-2-亚甲基丁酸（5-甲酰基呋喃-2-甲）酯在制备肝癌治疗药物中的应用制造技术

本发明专利技术研究发现过表达RPS3能够促进肝癌细胞增殖、克隆形成、迁移、侵袭、及上皮细胞向间充质细胞转化能力；反之亦然。将敲低RPS3的肝癌细胞株皮下注射裸鼠后，成瘤性降低。在裸鼠肝癌模型中，给予RPS3抑制剂，可以抑制肿瘤的生长。在此基础上，本发明专利技术提供了RPS3基因或其mRNA或所述基因编码的蛋白或蛋白片段用作筛选肝癌药物的药物靶点，以及RPS3抑制剂在制备治疗肝癌的药物中的用途，所述抑制剂优选是4‑羟基‑2‑亚甲基丁酸‑(5‑甲酰基呋喃‑2‑甲)酯。

Application of 4-hydroxy-2-methylenebutyric acid (5-formylfuran-2-methyl) ester in the preparation of drugs for the treatment of liver cancer

【技术实现步骤摘要】
4-羟基-2-亚甲基丁酸(5-甲酰基呋喃-2-甲)酯在制备肝癌治疗药物中的应用
本专利技术涉及肝癌治疗的生物医药技术，特别是涉及RPS3基因或其编码的蛋白的抑制剂在制备治疗肝癌的药物中的应用，尤其是化合物4-羟基-2-亚甲基丁酸-(5-甲酰基呋喃-2-甲)酯在制备治疗肝癌的药物中的应用。
技术介绍
原发性肝癌(primarylivercancer，PLC)是一种死亡率极高的原发性肝疾病，是全球范围最常见的恶性肿瘤之一。据不完全统计，全世界肝癌年增加超过60万人，新患肝癌55％发生在中国。原发性肝癌从病理形态上可分为块状型肝癌、结节型肝癌、弥漫型肝癌；从组织病理学上可分为肝细胞癌(hepatocellularcarcinoma，HCC)、肝内胆管细胞癌(intrahepaticcholangiocarecinoma，ICC)、混合型肝癌(combinedhepatocellularandcholangiocarecinoma)；根据癌细胞的分化程度，可分为高分化、中分化和低分化3个等级。临床中原发性肝癌中95％以上的细胞病理学分型为肝细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.RPS3抑制剂在制备治疗肝癌的药物中的用途；/n优选，所述抑制剂抑制基因RPS3的表达或抑制基因RPS3编码的蛋白。/n

【技术特征摘要】
1.RPS3抑制剂在制备治疗肝癌的药物中的用途；
优选，所述抑制剂抑制基因RPS3的表达或抑制基因RPS3编码的蛋白。


2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述抑制基因RPS3表达的抑制剂是抑制基因RPS3mRNA的抑制剂，选自其反义核酸序列、siRNA、miRNA、shRNA、dsRNA，或者抑制基因RPS3mRNA水平的蛋白质、多肽、酶或小分子化合物；
优选，所述抑制剂是基因RPS3的mRNA的shRNA，其干扰的靶向序列为：GTGGAACCCAAAGATGAGAT；
优选，所述shRNA序列为：GTGGAACCCAAAGATGAGAT。


3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述抑制基因RPS3编码的蛋白的抑制剂是抑制基因RPS3编码的蛋白质的活性或蛋白质水平的化学物质，选自所述蛋白质的抗体、抑制所述蛋白质活性或蛋白质水平的蛋白质、多肽、酶或小分子化合物。


4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述抑制剂是式I化合物，





5.如权利要求1-4任一项所述的用途，其特征在于，所述药物中含有药学上可接受的载体；
优选，所述药物的剂型选自口服剂，注射给药的剂型；
优选，所述药物中RPS3抑制剂占药物的质量百分...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩丽敏，赵丽君，胡克新，童坦君，陈军，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：北京;11