The invention discloses a compound, as shown in the general formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or its enantiomers, diastereomers, tautomeric application body, solvate, polymorph or prodrug, its preparation method and pharmaceutical. The definition of each group as described in the specification. The compounds of the present invention have better immunosuppressive activity and antitumor activity, and have good prospects for development and application.
【技术实现步骤摘要】
一种氟代雷公藤内酯醇内酯环衍生物
本专利技术涉及药物化学领域，具体地，涉及一种具有免疫抑制活性和抗肿瘤活性的氟代雷公藤内酯醇内酯环衍生物。参考文献YutakaAoyagi等，Bioorganic&MedicinalChemistryLetters18:2459-2463。
技术介绍
天然产物一直是新型抗肿瘤药物结构的主要来源，但由于这些化合物往往存在较差的药代动力学性质，因此在临床上仅有为数不多的纯天然产物开发成为抗肿瘤药物。中药植物雷公藤(Tripterygiumwilfordii)(TW)作为常见的抗肿瘤药物研究对象，目前已发现从中获得的化合物雷公藤内酯醇及其特定的衍生物和前体药物具有抗肿瘤及免疫抑制活性。例如，治疗自体免疫疾病和治疗或预防移植排斥，包括治疗移植物对抗宿主疾病(GVHD，参见，例如，共有的U.S.专利No.5,962,516(免疫抑制化合物和方法)、5,843,452(免疫治疗组合物和方法)、5,759,550(抑制异种移植排斥的方法)、5,663,335(免疫抑制化合物和方法)、5,648,376(免疫抑制二萜化合物)和6,150,5...
【技术保护点】
一种如式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，
【技术特征摘要】
1.一种如式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，式中，R1和R2各自独立地选自：取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的5-8元芳基和杂芳基；R3为F，且该位置构型包含R-构型和S-构型两种；上述的杂芳基包含1-3个选自下组的杂原子：N、O或S；上述的任一“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、-OH、NH2、CN、未取代或卤代的C1-C8烷基、未取代或卤代的C3-C8环烷基、未取代或卤代的C1-C8烷氧基、未取代或卤代的C2-C6烯基、未取代或卤代的C2-C6炔基、未取代或卤代的C2-C6酰基、未取代或卤代的C2-C6酰胺基、未取代...
【专利技术属性】
技术研发人员：李恩德，包丽霞，刘祥超，袁西伦，肖飞，
申请(专利权)人：欣凯医药化工中间体上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。