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一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物及其制备方法及应用技术

技术编号:16259793 阅读:45 留言:0更新日期:2017-09-22 16:14
本发明专利技术公开了一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物,本发明专利技术以取代的吲哚或取代的吡咯与丹参酮按摩尔比为3:1的比例在极性溶剂乙腈中,加温50℃条件下进行加成反应72小时,获得丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯烷烃类化合物。该类骨架包含多重生物活性的丹参酮骨架和双吲哚或双吡咯烷烃类骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对多靶点多用途药的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明专利技术操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种极性有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性,且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。

Tanshinone skeleton spliced double indole or double pyrrole compound, preparation method and application thereof

The invention discloses a tanshinone skeleton or double double stitching indole pyrroles, the substituted indole or substituted pyrrole and tanshinone according to the molar ratio of 3:1 ratio in acetonitrile, the heating temperature of 50 DEG C by the addition reaction of 72 hours, get tanshinone double or indole skeleton splicing double pyrrolidine hydrocarbon compounds. This kind of tanshinone skeleton skeleton contains multiple biological activities and dual or double indole pyrrolidine hydrocarbon skeleton compounds can provide the source for biological activity screening, screening of multi-target drug use and the pharmaceutical industry has important application value. The invention has simple and easy operation, raw materials are cheap and easy to obtain, can be used in various polar organic solvents, the air also has good stability, wide applicability, have very good compatibility with various substituents, and these compounds have become potential antitumor drug development.

【技术实现步骤摘要】
一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物及其制备方法及应用
本专利技术涉及药物化学
,尤其是一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物及其制备方法及应用。
技术介绍
把具有生物活性天然产物骨架拼接到具有生物活性其他天然产物骨架中在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(1)、双吲哚或双吡咯烷烃化合物是广泛存在多重药物活性分子中,具有消炎、抗肿瘤、抗氧化等生物活性。(2)、丹参酮来源于中国传统中药丹参的根,具有多重药物活性,主要代表性活性成分包括:TanshinoneI,TanshinoneIIA,Dihydrotanshinone,DihydrotanshinoneI和Cryptotanshinone。鉴于丹参酮骨架化合物和双吲哚或双吡咯类化合物具有多重生物活性。因此,把丹参酮骨架拼接到双吲哚或双吡咯类化合物中,合成一系列新的潜在多活性骨架的化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值(如附图7和附图8所示)。特别强调的是,本专利技术所合成的丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物,也是一种既含有丹参酮类骨架,也含有双吲哚或双吡咯类本文档来自技高网...
一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物及其制备方法及应用

【技术保护点】
一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:

【技术特征摘要】
1.一种丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:式中,R为H时:1,2-位、3,4-位和5,6-位为双键;R为甲基时:1,2-位、3,4-位和5,6-位都为饱和碳;Ar为取代的吲哚或取代的吡咯。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:通式(Ⅰ)的结构类型分为以下四类:式中,R1为H或甲基;R2为H或甲氧基或卤素;R3为H或卤素;R4为H或卤素;R5为甲基或苄基。3.一种如权利要求1所述的丹参酮骨架拼接双吲哚或双吡咯类化合物的制备方法,其特征在于:将取代的吲哚或取代的吡咯与丹参酮按摩尔比为3:...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘雄利陈智勇余章彪周玥俸婷婷周英彭礼军田民义张敏
申请(专利权)人:贵州大学
类型:发明
国别省市:贵州,52

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