新型功能性肽核酸及其产生方法技术

通过使用产生功能性ＰＮＡ寡聚体的方法可极端迅速地并且以优越的成本表现导入官能分子，该方法包括通过将具有保护基保护的腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶或胸腺嘧啶的ＰＮＡ单体单元与Ｂｏｃ－赖氨酸（Ｆｍｏｃ）－ＯＨ或Ｆｍｏｃ－赖氨酸（Ａｌｌｏｃ）－ＯＨ反应，然后将具有游离羧酸的官能分子导入所述的ＰＮＡ寡聚体中及保护基的脱保护。而且，根据所述方法可以产生所述化合物以及作为前体ＰＮＡ单体单元的Ｂｏｃ－赖氨酸（Ｆｍｏｃ）－ＯＨ或Ｆｍｏｃ－赖氨酸（Ａｌｌｏｃ）－ＯＨ。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及使用赖氨酸制备功能性肽核酸寡聚体及其中间体的新方法。
技术介绍
核酸由控制活的生物体遗传信息的DNA和RNA组成。相反，肽核酸(PNA)指经修饰的核酸，其中核酸的糖-磷酸盐骨架已经转换为N-(2-氨基乙基)甘氨酸骨架(附图说明图1)。虽然在中性条件下DNA/RNA的糖-磷酸盐骨架带负电荷而导致互补链之间静电排斥，但PNA的主链结构本身不具电荷。因此不存在静电排斥。所以与常规核酸比较，PNA具有更高的双链形成能力同时具有强的碱基序列识别能力。此外，由于PNA对活体中的核酸酶和蛋白酶极端稳定并不为它们降解，所以对其作为反义分子用于基因治疗开展了研究。在通常使用DNA为媒介的技术中应用PNA的结果表明，那些迄今因使用DNA而难以克服的缺点可能得以弥补。例如，PNA可应用于快速而大量的遗传信息系统分析的“DNA微阵列技术”和最近发展的“分子信标”中，后者作为探针利用荧光发射检测碱基序列的特异性识别。因为这两种技术均利用缺乏酶抵抗力的DNA作为媒介，当使用这些技术时需要严格地取样。这些技术达到更高水平关键在于满足这样要求。从另一个角度而言，因为PNA完全对酶抵抗，因此在DNA本文档来自技高网...

【技术保护点】
产生功能性ＰＮＡ寡聚体的方法，该方法包括：将具有受保护基保护的腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶或胸腺嘧啶的ＰＮＡ单体单元与根据通式（Ⅰ）的Ｂｏｃ－赖氨酸（Ｆｍｏｃ）－ＯＨ（其中Ｆｍｏｃ代表９－芴基甲氧羰基）或根据通式（Ⅱ）的Ｆｍｏｃ－赖氨酸（Ａｌｌｏｃ）－ＯＨ（其中Ｆｍｏｃ代表９－芴基甲氧羰基，Ｂｏｃ代表叔丁氧基羰基，Ａｌｌｏｃ代表烯丙氧基羰基）反应合成ＰＮＡ寡聚体，然后向所述ＰＮＡ寡聚体导入具有游离羧酸的官能分子及保护基的脱保护。［化学品１］＊＊＊。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：外崎圆，池田寿文，
申请(专利权)人：创新生命化学日本株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]