一种重组人干扰素ε阴道膨胀栓及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种重组人干扰素ε阴道膨胀栓及其制备方法，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.1‑1.0份、高分子聚合物10‑50份、基质50‑200份和膨胀载体100‑500份。本发明专利技术阴道膨胀栓外层包覆有高分子聚合物，有效控制了重组人干扰素ε的释放速度和释放时间，使得阴道膨胀栓的药效持续时间最长达24小时；且本发明专利技术在五味子提取物、紫河车提取物、野百合提取物和黄芩提取物的配合下，重组人干扰素ε的疗效提高了3‑4倍。

A recombinant human interferon - epsilon dilation suppository and its preparation method

The present invention provides a recombinant human interferon epsilon expansion vaginal suppository and preparation method thereof, wherein the vaginal expansion bolt according to the weight: recombinant human interferon epsilon 0.1 1 copies, 50 copies, 10 polymer matrix 50 200 copies and 500 copies of the 100 carrier expansion. The invention of vaginal expansion bolt coated with a high polymer, control the release rate of recombinant human interferon epsilon and release time, the efficacy of the duration of vaginal expansion bolt for up to 24 hours; and the invention in conjunction with placenta extract, Schisandra extract, wild lily extract and baicalin extract under the effect of recombinant human interferon epsilon the increase of 3 4 times.

【技术实现步骤摘要】
一种重组人干扰素ε阴道膨胀栓及其制备方法
本专利技术属于阴道栓剂领域，涉及一种阴道膨胀栓及其制备方法，具体涉及一种重组人干扰素ε阴道膨胀栓及其制备方法。
技术介绍
重组人干扰素ε是一类由含有高效表达人干扰素ε基因的大肠杆菌，经发酵、分离和高度纯化所得的多功能高活性的诱生蛋白，具有显著的广谱抗病毒作用和免疫调节功能，对宫颈糜烂、尖锐湿疣和宫颈癌等人乳头瘤病毒(HPV)感染疾病具有显著的疗效，副作用小。目前，重组人干扰素ε的剂型主要为片剂和栓剂，但是重组人干扰素ε不稳定，新剂型的开发难度较大，严重影响了重组人干扰素ε的广泛应用。片剂重组人干扰素的缺点是溶出困难，作用微弱，并且对阴道的适应性较差，对患者身体会造成潜在伤害；而栓剂重组人干扰素存在崩解速度慢、吸收效果差、使用不便、污染衣物等缺点，药效受到患者体位的影响，阴道后穹窿腹侧面等患处难以接触到药物。CN103751098B公开了重组人干扰素α2a阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该膨胀栓加入了重组人干扰素α2а的保护剂，不仅提高了重组人干扰素α2а的稳定性，而且提高了药物的生物利用度。然而，重组人干扰素α2а包覆在膨胀栓的外层，接触患处后被迅速吸收，血药浓度起伏大，药效时间短，效果差，具有一定的毒副作用。CN105012938A公开了重组人干扰素α2b阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该膨胀栓加入了苦地丁提取物、山奈酚-3-O-β-D槐花苷和十二烷基硫酸钠的混合物，以及磁性铁交联酯化木薯变性淀粉和甲壳素-甲基纤维素的交联物形成的磁性微球，与重组人干扰素α2b协同增效，提高了栓剂的疗效。然而，重组人干扰素α2b及其协同增效成分混合分布于基质中，形成了含药基质，活性成分与人体接触面积减小，无法被人体充分吸收，造成了一定程度的浪费，无法发挥栓剂的最佳治疗效果。因此，提供一种重组人干扰素ε阴道膨胀栓及其制备方法，使膨胀栓对HPV感染疾病不仅具有显著的治疗效果，而且疗效持久，毒副作用小，对阴道栓剂领域具有重要意义。
技术实现思路
针对现有技术存在的缺陷，本专利技术提供了一种重组人干扰素ε阴道膨胀栓及其制备方法，所述阴道膨胀栓使用重组人干扰素ε作为主要活性成分，并且在其外层包覆高分子聚合物，疗效显著，毒副作用小。第一方面，本专利技术提供了一种阴道膨胀栓，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.1-1.0份、高分子聚合物10-50份、基质50-200份和膨胀载体100-500份。本专利技术提供的阴道膨胀栓采用重组人干扰素ε作为主要活性成分，在其外层包覆高分子聚合物，控制了活性成分的释放速度和作用时间，减少了每日给药次数，使得重组人干扰素ε可以更好地被人体吸收、分布和代谢，充分发挥其显著疗效。根据本专利技术，所述重组人干扰素ε的重量份数为0.1-1.0份，例如可以是0.1份、0.15份、0.2份、0.25份、0.3份、0.35份、0.4份、0.45份、0.5份、0.55份、0.6份、0.65份、0.7份、0.75份、0.8份、0.85份、0.9份、0.95份或1.0份，优选为0.05-0.5份，进一步优选为0.1份。根据本专利技术，所述高分子聚合物的重量份数为10-50份，例如可以是10份、12份、15份、18份、20份、22份、25份、28份、30份、32份、35份、38份、40份、42份、45份、48份或50份，优选为30-50份，进一步优选为35份。根据本专利技术，所述基质的重量份数为50-200份，例如可以是50份、60份、70份、80份、90份、100份、110份、120份、130份、140份、150份、160份、170份、180份、190份或200份，优选为80-150份，进一步优选为120份。根据本专利技术，所述膨胀载体的重量份数为100-500份，例如可以是100份、120份、150份、180份、200份、220份、250份、280份、300份、320份、350份、380份、400份、420份、450份、480份或500份，优选为150-400份，进一步优选为300份。根据本专利技术，所述阴道膨胀栓还包括中药组合物。本专利技术中的中药提取物与重组人干扰素ε在治疗HPV方面具有显著的协同作用，加入中药组合物后，重组人干扰素ε对女性阴道炎症的治疗效果增强了3-4倍，因此在同等治疗效果下，可以减少干扰素的用量，从而降低治疗成本和干扰素的副作用。根据本专利技术，所述中药组合物按重量份数包括：五味子提取物5-10份、紫河车提取物8-20份、野百合提取物1-10份和黄芩提取物1-10份。根据本专利技术，所述五味子提取物的重量份数为5-10份，例如可以是5份、6份、7份、8份、9份或10份，优选为6-8份，进一步优选为8份。根据本专利技术，所述紫河车提取物的重量份数为8-20份，例如可以是5份、6份、7份、8份、9份、10份、11份、12份、13份、14份、15份、16份、17份、18份、19份或20份，优选为10-16份，进一步优选为15份。根据本专利技术，所述野百合提取物的重量份数为1-10份，例如可以是1份、2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份或10份，优选为3-8份，进一步优选为6份。根据本专利技术，所述黄芩提取物的重量份数为1-10份，例如可以是1份、2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份或10份，优选为3-8份，进一步优选为6份。根据本专利技术，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.2-0.8份、五味子提取物6-8份、紫河车提取物10-16份、野百合提取物3-8份、黄芩提取物3-8份、高分子聚合物30-50份、基质80-150份和膨胀载体150-400份。根据本专利技术，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.5份、五味子提取物8份、紫河车提取物15份、野百合提取物6份、黄芩提取物6份、高分子聚合物35份、基质120份和膨胀载体300份。根据本专利技术，所述高分子聚合物包括聚乳酸、聚已内酯、聚乳酸-羟基乙酸共聚物或聚氨酯中的任意一种或至少两种的组合，例如可以是聚乳酸和聚已内酯的组合，聚乳酸和聚乳酸-羟基乙酸共聚物的组合，聚乳酸和聚氨酯的组合，聚已内酯和聚乳酸-羟基乙酸共聚物的组合，聚已内酯和聚氨酯的组合，或聚乳酸-羟基乙酸共聚物和聚氨酯的组合，优选为聚乳酸-羟基乙酸共聚物。根据本专利技术，所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、氢化油、类脂类基质或胶体化合物中的任意一种或至少两种的组合，例如可以是合成脂肪酸酯和天然脂肪酸酯的组合，合成脂肪酸酯和类脂类基质的组合，合成脂肪酸酯和胶体化合物的组合，天然脂肪酸酯和类脂类基质的组合，天然脂肪酸酯和氢化油的组合，氢化油和类脂类基质的组合，天然脂肪酸酯和胶体化合物的组合，或类脂类基质和胶体化合物的组合，优选为合成脂肪酸酯、氢化油和胶体化合物的组合。根据本专利技术，所述合成脂肪酸酯和胶体化合物的重量比为(1-10):(7-15):1，例如可以是1:7:1、2:8:1、3:9:1、4:10:1、5:12:1、6:13:1、7:14:1、8:12:1、9:14:1或10:15:1，优选为(2-6):(10-12):1，进一步优选为5:12:1。根据本专利技术，所述膨胀载体包括棉条、无纺布或弹性纤维中的任意一种或至少两种的组合，例如可以是棉条和无纺布的组本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.1‑1.0份、高分子聚合物10‑50份、基质50‑200份和膨胀载体100‑500份。

【技术特征摘要】
1.一种阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.1-1.0份、高分子聚合物10-50份、基质50-200份和膨胀载体100-500份。2.根据权利要求1所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓还包括中药组合物；优选地，所述中药组合物按重量份数包括：五味子提取物5-10份、紫河车提取物8-20份、野百合提取物1-10份和黄芩提取物1-10份。3.根据权利要求1或2所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.2-0.8份、五味子提取物6-8份、紫河车提取物10-16份、野百合提取物3-8份、黄芩提取物3-8份、高分子聚合物30-50份、基质80-150份和膨胀载体150-400份。4.根据权利要求1-3任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述阴道膨胀栓按重量份数包括：重组人干扰素ε0.5份、五味子提取物8份、紫河车提取物15份、野百合提取物6份、黄芩提取物6份、高分子聚合物35份、基质120份和膨胀载体300份。5.根据权利要求1-4任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述高分子聚合物包括聚乳酸、聚已内酯、聚乳酸-羟基乙酸共聚物或聚氨酯中的任意一种或至少两种的组合，优选为聚乳酸-羟基乙酸共聚物。6.根据权利要求1-5任一项所述的阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、氢化油、类脂类基质或胶体化合物中的任意一种或至少两种的组合，优选为合成脂肪酸酯、氢化油和胶体化合物的组合；优选地，所述合成脂肪酸酯、氢化油和胶体化合物的重量比为(1-10):(7-15):1，优选为(2-6):...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱明世，
申请(专利权)人：哈尔滨欧替药业有限公司，邱明世，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23