一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓及其制备方法和应用，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓为内外两层结构，外层包括药物活性成分和基质，所述药物活性成分为抗生素、红花和覆盆子；内层包括膨胀内芯和覆于膨胀内芯上的人参茎叶总皂苷。所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓到达病灶部位后，外层的活性药物成分首先释放，广谱性抗菌灭菌，并对病灶部位镇静消炎；内层的人参茎叶总皂苷随后释放，促进阴道中有益菌的定植和生长，以此重建阴道微生态平衡；四种药物成分按照特定的释放顺序依次释放、协同配合，杀灭致病菌，从根源上重建健康的阴道微生态环境，对霉菌性阴道炎、细菌性阴道炎的治疗有效率高、复发率低，实现阴道炎的根治。

A vaginal expansion suppository of total ginsenosides from stems and leaves of Panax ginseng and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓及其制备方法和应用
本专利技术属于阴道栓剂领域，涉及一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓及其制备方法和应用。
技术介绍
近些年来，妇科疾病的发病率很高，大部分妇女均会有不同程度的阴道疾病，育龄妇女念珠菌阴道炎是一种常见妇科疾病，主要表现为外阴瘙痒和白带呈白色样，发病率仅次于滴虫性阴道炎，并且该疾病会反复发作。育龄妇女阴道环境的改善，对于妇女本身健康以及生育健康后代都是有重要意义的。克霉唑、甲硝唑等抗生素类光谱抗菌药物，用于治疗念珠菌引起的阴道炎，对多种真菌具有较好抗菌作用。CN103830198A公开了一种克霉唑阴道片及其制备方法，该专利技术采用双层或三层压片技术制备得到鸭嘴型的克霉唑阴道片，便于阴道给药。双层克霉唑阴道片包括含药缓释粘附层和速释药物层；三层克霉唑阴道片包含两层含药缓释粘附层和中间一层速释药物层。含药缓释粘附层由克霉唑、粘附性材料、填充剂和润滑剂组成；速释药物层由克霉唑、填充剂、复合崩解剂和润滑剂组成。本专利技术的克霉唑阴道片由于存在含药缓释粘附层，具有粘附性，可以延长药物与阴道粘膜的接触时间，有利于药物的吸收；同时由于活性药物克霉唑既存在于缓释粘附层，又存在于速释药物层，故既可以快速起效，同时又可以缓慢释放，从而达到见效迅速而疗效持久的治疗效果。CN103284996A公开了一种双唑泰阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括由克霉唑、甲硝唑和醋酸氯己定组成的活性成分、脂溶性基质和膨胀载体，该栓剂充分膨胀，可使含药层与阴道内壁充分接触，防止药液外流；所述膨胀栓为内外层膨胀栓，所述活性成分与不同的基质混合，制成内外两层，可起到速释和缓释双重效果，所述的双唑泰阴道膨胀栓具有防止药液外流，奏效快，药物作用时间长，防止二次感染等有益效果。然而，在现有技术中，虽然含有克霉唑、甲硝唑等抗生素的阴道用药能够对多种真菌具有较好抗菌作用，对阴道炎的治疗具有疗效，但是治病的同时会对阴道内环境造成伤害，其对有害菌有杀伤作用，对于有益菌也具有杀伤作用，不利于维持阴道中正常的菌群环境。因此，在本领域中，期望能够在抗生素治疗的同时还能够不对阴道中正常菌群环境造成太大的影响。
技术实现思路
针对现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓及其制备方法和应用，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓为内外两层结构，内层的人参茎叶总皂苷和外层的抗生素、红花和覆盆子协同复配，不仅可以广谱抑制和杀灭致病菌，而且能够平衡和改善阴道的有益菌群环境，恢复健康的阴道微生态系统；此外，药物和膨胀内芯相结合的膨胀栓剂给药形式可以促进阴道与药物的充分接触和吸收。所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓稳定性高、疗效稳定持久，对阴道炎的治愈率高、复发率低。为达此目的，本专利技术采用以下技术方案：第一方面，本专利技术提供一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓为内外两层结构，外层包括药物活性成分和基质，所述药物活性成分为抗生素、红花和覆盆子；内层包括膨胀内芯和覆于膨胀内芯上的人参茎叶总皂苷。本专利技术提供的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓具有双层结构，内层包括膨胀内芯和人参茎叶总皂苷，外层包括基质以及抗生素、红花和覆盆子组成的药物活性成分。本专利技术所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓在进入人体后，外层的药物活性成分首先释放，其中的抗生素能够广谱性地杀灭致病菌，起到抗菌治疗效果，红花和覆盆子与抗生素配合使用，一方面对病灶部位具有镇静消炎的功效，另一方面有助于维持阴道的菌群环境，减轻抗生素对有益菌的抑制作用；内层的人参茎叶总皂苷随后释放，通过其生物活性在病灶部位发挥治疗效果，促进阴道内有益菌群的定植和生长，尤其对乳酸菌、双歧杆菌具有明显的促生长效果，同时还对念珠菌等致病菌具有抑制效果，重建健康的阴道微生态环境，实现根治目的。本专利技术所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓通过抗生素、红花、覆盆子和人参茎叶总皂苷的协同复配实现治疗效果，并通过双层栓的结构设计实现了药物的梯度释放，即外层的抗生素、红花和覆盆子首先释放，广谱性杀灭致病菌、抑制病灶部位的炎症，为有益菌群的生长创造良好的微环境；内层的人参茎叶总皂苷随后释放，促进阴道中有益菌的定植和生长，以此重建阴道微生态平衡；四种药物按照特定的释放顺序依次释放、协同配合，实现了阴道正常菌群结构的恢复，从根源上重建健康的阴道微生态环境，使本专利技术所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓治疗效果好，治愈率高，复发率低。本专利技术提供的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓通过膨胀内芯的引入实现了“阴道内贴附式给药”，即膨胀内芯膨胀后使药物与阴道内壁呈360°接触而充分给药，给药面积比普通栓剂增大6倍，药物直接与病灶部位接触，使所有的病灶部位都得到有效的贴附治疗；并且由于药栓在阴道当中起到的隔离作用，使创面之间不再互相接触，从而避免二次感染可能导致的反复发作。综上所述，本专利技术提供的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓通过膨胀栓剂给药，确保所有病灶部位充分与药物接触而达到治疗目的；抗生素与红花、覆盆子、人参茎叶总皂苷的协同配合，广谱性杀灭致病菌的同时改善阴道菌群环境，构建有益菌群，为有益菌提供更有利的生长微环境，从而彻底改善阴道菌群环境，维护阴道内的微生态健康，达到根治阴道炎的目的。优选地，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓按照重量份包括如下组分：本专利技术中，所述膨胀内芯的含量可以为55重量份、60重量份、70重量份、80重量份、90重量份、100重量份、120重量份、140重量份、160重量份、180重量份、200重量份、220重量份、240重量份、260重量份、280重量份或290重量份等。所述人参茎叶总皂苷的含量可以为7重量份、9重量份、10重量份、12重量份、14重量份、16重量份、18重量份、20重量份、21重量份、22重量份、23重量份、24重量份、25重量份、26重量份、27重量份、28重量份或29重量份等。所述基质的含量可以为65重量份、70重量份、75重量份、80重量份、85重量份、90重量份、95重量份、100重量份、105重量份、110重量份、115重量份或118重量份等。所述抗生素的含量可以为4重量份、5重量份、6重量份、7重量份、8重量份、9重量份、10重量份或11重量份等。所述红花的含量可以为12重量份、14重量份、16重量份、18重量份、20重量份、22重量份、24重量份、26重量份或28重量份等。所述覆盆子的含量可以为11重量份、12重量份、13重量份、14重量份、15重量份、16重量份、17重量份、18重量份或19重量份等。优选地，所述抗生素选自克霉唑、甲硝唑、替硝唑、制霉菌素或克林霉素中的任意一种或至少两种的组合。优选地，所述药物活性成分中抗生素的质量百分含量为8～40％，例如9％、10％、12％、15％、18％、20％、22％、25％、28％、30％、33％、35％、37％或39％等，进一步优选为10～30％。作为本专利技术的优选技术方案，外层的药物活性成分中抗生素的质量百分含量为8～40％时，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓能够发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，其特征在于，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓为内外两层结构，外层包括药物活性成分和基质，所述药物活性成分为抗生素、红花和覆盆子；内层包括膨胀内芯和覆于膨胀内芯上的人参茎叶总皂苷。/n

【技术特征摘要】
1.一种人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，其特征在于，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓为内外两层结构，外层包括药物活性成分和基质，所述药物活性成分为抗生素、红花和覆盆子；内层包括膨胀内芯和覆于膨胀内芯上的人参茎叶总皂苷。


2.根据权利要求1所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，其特征在于，所述人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓按照重量份包括如下组分：





3.根据权利要求1或2所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，其特征在于，所述抗生素选自克霉唑、甲硝唑、替硝唑、制霉菌素或克林霉素中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述药物活性成分中抗生素的质量百分含量为8～40％，进一步优选为10～30％；
优选地，所述药物活性成分中红花和覆盆子的质量比为1:(0.5～1.5)。


4.根据权利要求1～3任一项所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，其特征在于，所述抗生素与人参茎叶总皂苷的质量比为1:(1.5～10)，优选为1:(2～5)。


5.根据权利要求1～4任一项所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质选自合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂化合物、水溶性基质、胶体化合物、氢化油、分馏油或硬脂酸酯中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述基质包括合成脂肪酸酯和水溶性基质；
优选地，所述基质中合成脂肪酸酯和水溶性基质的质量比为(1～10):1，进一步优选为(3～7):1；
优选地，所述合成脂肪酸酯选自硬脂酸丙二醇酯、硬化油、混合脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的任意一种或至少两种的组合，进一步优选为混合脂肪酸甘油酯；
优选地，所述水溶性基质选自聚乙二醇、甘油明胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯、泊洛沙姆或聚山梨酯中的任意一种或至少两种的组合，进一步优选为聚乙二醇；
优选地，所述聚乙二醇为聚乙二醇4000和/或聚乙二醇400。


6.根据权利要求1～5任一项所述的人参茎叶总皂苷阴道膨胀栓，其特征在于，所述基质中还包括硬化剂；
优选地，所述基质中硬化剂的质量百分含量为1～10％；
优选地，所述硬化剂选自巴西棕榈蜡、蜂蜡、白蜡或鲸蜡醇中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述基质中还包括缓...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱明世，
申请(专利权)人：哈尔滨欧替药业有限公司，邱明世，
类型：发明
国别省市：黑龙;23