一种化合物、制备方法及其MRI成像应用技术

本发明专利技术属于医学检测领域，具体涉及一种化合物、制备方法及其MRI成像应用。本发明专利技术化合物为VEGFR2靶向小肽偶联络合有金属钆的DOTA。本发明专利技术所述化合物中的VEGFR2靶向小肽VEGF125‑136小肽可竞争VEGF165与VEGFR2结合，分子量小，且体内无免疫源性问题。本发明专利技术所述化合物通过酰胺键将VEGFR2靶向小肽VEGF125‑136与DOTA连接，利用配位键将钆络合到DOPA环中制得，制备方法操作简单。本发明专利技术所述化合物为MRI阳性对比剂，在体内外对VEGFR2有很强靶向性，可作为VEGFR2靶点靶向性磁共振成像对比剂，且避免了免疫源性缺陷，能够应用于多种肿瘤诊断。

A compound, preparation method and application of MRI imaging

The invention belongs to the field of medical detection, in particular to a compound, a preparation method and a MRI imaging application. The present invention relates to DOTA of metal gadolinium with the VEGFR2 target small peptide couple. VEGFR2 target compounds of the invention to the small peptide VEGF125 136 peptide can compete VEGF165 combined with VEGFR2, the molecular weight is small, and no in vivo immunogenicity problem. The compound of the present invention will VEGFR2 targeting peptide VEGF125 136 is connected with DOTA via amide bond with the ligand will be the key to the DOPA ring in gadolinium complex was prepared, the preparation method is simple in operation. The compounds of the invention are MRI positive contrast agents, which have strong targeting ability to VEGFR2 in vivo and in vitro, and can be used as VEGFR2 target targeted magnetic resonance imaging contrast agents, and avoid immunogenic defects, and can be applied to multiple tumor diagnosis.

【技术实现步骤摘要】
一种化合物、制备方法及其MRI成像应用
本专利技术属于医学检测领域，具体涉及一种化合物、制备方法及其MRI成像应用，尤其是涉及作为VEGFR2靶点靶向性磁共振成像对比剂的应用。
技术介绍
磁共振成像(MagneticResonanceImaging，MRI)是根据有磁距的原子核在磁场作用下，能产生能级间的跃迁的原理而采用的一项新检查技术，通过体外高频磁场作用，由体内物质向周围环境辐射能量产生信号实现的，依据所释放的能量在物质内部不同结构环境中不同的衰减，通过外加梯度磁场检测所发射出的电磁波，即可得知构成这一物体原子核的位置和种类，据此可以绘制成物体内部的结构图像。磁共振成像过程与图像重建和CT相近，只是MRI既不靠外界的辐射、吸收与反射，也不靠放射性物质在体内的γ辐射，而是利用外磁场和物体的相互作用来成像，高能磁场对人体无害。核子自旋运动是磁共振成像的基础，而氢原子是人体内数量最多的物质；正常情况下人体内的氢原子核处于无规律的进动状态，当人体进入强大均匀的磁体空间内，在外加静磁场作用下原来杂乱无章的氢原子核一齐按外磁场方向排列并继续进动，当立即停止外加磁场磁力后，人体内的氢原子将在相本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物，其特征在于，VEGFR2靶向小肽偶联络合有金属钆的DOTA。

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于，VEGFR2靶向小肽偶联络合有金属钆的DOTA。2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，所述VEGFR2靶向小肽的氨基酸序列如SEQIDNO:1所示。3.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，其具有式Ⅰ所示结构4.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，VEGFR2靶向小肽与DOTA通过酰胺键连接，钆利用配位键络合到DOTA环中。5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：①VEGF靶向小肽树脂与DOTA-tris偶联得到VEGF靶向小肽-DOTA树脂；②VEGF靶向小肽-DOTA树脂裂解得到VEGF靶向小肽-DOTA肽片段；③VEGF靶向小肽-DOTA肽片段与乙酸钆络合得到VEGF125-136-DOTA-Gd。6.根据权利要求5所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：尤晓光，文丽君，涂蓉，尤涛，许一凯，
申请(专利权)人：海南医学院第一附属医院，
类型：发明
国别省市：海南,46